Universidad Nacional autónoma de México Facultad de Estudios Superiores Zaragoza Evaluación de Fármacos y Medicamentos I López Cruz Carlos Mijail
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Farmacocinética: Eliminación 1- Indique la diferencia entre Eliminación, Excreción y Biotransformación Se denomina eliminación al proceso por el que una sustancia pasa desde el medio interno al exterior. La eliminación de los fármacos se lleva a cabo, a su vez, mediante los procesos de metabolismo o biotransformación y excreción. Se denomina biotransformación a los cambios bioquímicos que las sustancias extrañas sufren en el organismo para poder eliminarse mejor. La excreción se refiere a los procesos mediante los cuales el organismo saca (expulsa) fármacos, metabolitos, electrolitos. 2- Describa las principales vías de excreción del organismo Vía Renal- La mayor parte de los fármacos y metabolitos solubles en agua se excretan (salen) por riñón, a través de la orina Secreción en el tracto biliar (heces), ruta importante para varios fármacos metabolizados en hígado Pulmón: principal órgano de excreción de sustancias volátiles Otras secreciones: sudor, saliva, lágrimas, leche materna. Especialmente de fármacos liposolubles, no ionizados. 3- Describa el concepto de Xenobiòtico Es toda sustancia ajena al organismo que absorben a través de los pulmones o la piel, o mas a menudo, se ingieren de forma no intencional como compuestos presentes en los alimentos y bebidas o de manera deliberada como fármacos. 4- Describa brevemente la diferencia entre metabolismo y biotransformación La diferencia entre estas dos es que el metabolismo es la conversión de una sustancia química a otra, y la biotransformación es la modificación química que sufren los principios activos utilizados terapéuticamente en nuestro organismo.
5- Describa brevemente el concepto de Depuración Se refiere en general a la sangre, plasma o suero, dependiendo del material ensayado. La depuración es equivalente a la cantidad de líquido orgánico suficiente para ser responsable de todo el fármaco eliminado por unidad de tiempo. 6- Indique el procedimiento para calcular: Constante de eliminación total La constante de velocidad de eliminación, K, llamada también constante de disposición total, representa la eliminación total del fármaco desde el cuerpo. Incluye, por lo tanto, la eliminación por excreción urinaria, biliar, por biotransformaci6n y todos los mecanismos posibles de remoción del fármaco desde el organismo. Todos estos procesos individuales están descritos por constantes propias de velocidad y K es simplemente la suma de todas estas constantes: K = ke + km + kp... --------------------------------------------------------------------
Constante de eliminación renal
K e=
Du ∞ ∞ ∞ Mu + Du
Depuración total
ClT =Cl R +Cl H
Depuración Renal
Cl R=Ke V D
Depuración Hepática
VD = Volumen aparente de distribución
Cl H =K m V D
7- Describa las fases de biotransformación de Xenobiòtico y en que consiste cada una de ellas Fase 1 o no sintética: esta es la primera etapa de transformación. En esta fase están presente a su vez los procesos de : 1.1.-Oxidación 1.2.-Hidrólisis 1.3.-Reducción Fase 2 o sintética : representadas fundamentalmente por reacciones de conjugación. Generalmente en la fase1 el fármaco se hace más hidrosoluble pero no siempre excretable y no siempre el fármaco se inactiva. En esta fase son introducidos al fármaco grupos hidroxilos, carboxilos y aminos, lo que le dará más polaridad pero no necesariamente lo hará más excretable. Por esto muchos fármacos pasan después por la fase 2 o sintética en la que los metabolitos que tengan grupos hidroxilos, carboxilos y aminos sufrirán un proceso de conjugación que es realizado por las transferasas, que consiste en la unión del fármaco con una sustancia endógena de tal forma que se producirá un metabolito de mayor peso molecular, hidrosoluble y generalmente inactivo. 9- Indique las rutas de eliminación de las sulfonamidas La mayoría se excreta por via renal. La bilis, heces, jugo pancreático, gástrico e intestinal, saliva, sudor y leche son rutas de menos excreción. Parte de las sulfonamidas se excreta por medio de la leche por lo que no se administra a embarazadas. 10- Indique los metabolitos principales en la biotransformación de las sulfonamidas.
