TUGAS FARMASETIKA SEDIAAN SEMISOLIDA “Evaluasi Sediaan Suppositoria”
Disusun oleh: Septian Cahya
102210101029
Sekar Risti P
112210101011
Ekananda Putri
112210101035
Liza airus
112210101055
!ahrotul "ik#ah
1122101010$1
LAORATORIUM LAORATORIUM FARMASETIKA FARMASETIKA FAKULTAS FARMASI UNI!ERSITAS "EMER #$%&
1
Suppositoria
Suppositoria adalah sediaan padat dala# %er%a&ai %o%ot dan %entuk yan& di%erikan #elalui rektal' (a&ina' #aupun uretra' %er%entuk torpedo' dapat #elunak' #elarut' atau #eleleh pada suhu tu%uh' dan e)ek yan& diti#%ulkan adalah e)ek siste#ik atau lokal* +ahan dasar yan& di&unakan harus dapat larut dala# air atau #eleleh pada suhu tu%uh* Se#akin pendek ,aktu #elarut-#en.air se#akin %aik karena e)ekti(itas o%at se#akin %aik* +o%ot suppositoria kalau tidak dinyatakan lain adalah 3 & untuk oran& de,asa dan 2 & untuk anak ke.il* /#u#nya #e#iliki panan& 32 ##' %er%entuk silinder' dan kedua uun&nya taa#* Sedan&kan untuk %ayi dan anakanak ukurannya dari ukuran dan %erat untuk oran& de,asa* Penyi#panan suppositoria dala# ,adah tertutup %aik dan di te#pat yan& seuk pada suhu 515 C a&ar suppositoria tidak #enadi le#%ek dan tidak %isa di&unakan*
4euntun&an sediaan o%at dala# %entuk suppositoria antara lain : Dapat #en&hindari teradinya iritasi pada la#%un& Dapat #en&hindari kerusakan o%at oleh enzi# pen.ernaan Lan&sun& dapat #asuk ke saluran pe#%uluh darah sehin&&a akan #e#%erikan e)ek yan& le%ih .epat di%andin& o%at per oral +a&i pasien yan& #udah #untah atau tidak sadar 6en&hindari %iotrans)or#asi hati - sirkulasi portal +ila o%at dituukan untuk e)ek lo.al
4eru&ian sediaan o%at dala# %entuk suppositoria : Cara pakai tidak #enyenan&kan 7%sor%si o%at serin&kali tidak teratur - sukar dira#alkan 8idak dapat disi#pan dala# suhu ruan&an 8idak se#ua o%at %isa di%uat suppositoria Sediaan Suppositoria
2
Suppositoria (a&inal o(ula u#u#nya %er%entuk %ulat atau %ulat telur dan %er%o%ot le%ih kuran& 5 &' di%uat dari zat pe#%a,a yan& larut dala# air atau yan& dapat %er.a#pur dala# air' seperti polietilen &likol atau &elatin ter&liserinasi* Suppositoria dapat %ertindak se%a&ai pelindun& arin&an sete#pat' se%a&ai pe#%a,a zat terapetik yan& %ersi)at lokal atau siste#ik* +ahan dasar suppositoria yan& u#u# di&unakan adalah le#ak .oklat' &elatinter&liserinasi' #inyak na%ati terhidro&enasi' .a#puran polietilen &likol %er%a&ai %o%ot #olekul' dan ester asa# le#ak polietilen &likol* +ahan dasar suppositoria yan& di&unakan san&at %erpen&aruh pada pelepasan zat terapetik* Le#ak .oklat .epat #eleleh pada suhu tu%uh dan tidak ter.a#purkan den&an .airan tu%uh' oleh karena itu #en&ha#%at di)usi o%at yan& larut dala# le#ak pada te#pat dio%ati* Polietilen &likol adalah %ahan dasar yan& sesuai untuk %e%erapa antiseptik* ;ika diharapkan %ekera se.ara siste#ik' le%ih %aik #en&&unakan %entuk ionik dari pada nonionik' a&ar diperoleh ketersediaan hayati yan& #aksi#u#* 6eskipun o%at %entuk nonionik dapat dilepas dari %ahan dasar yan& dapat %er.a#pur den&an air' seperti &elatin ter&liserinasi dan polietilen &likol' %ahan dasar ini .enderun& san&at la#%at larut sehin&&a #en&ha#%at pelepasan* +ahan pe#%a,a %er#inyak seperti le#ak .oklat aran& di&unakan dala# sediaan (a&ina' karena #e#%entuk residu yan& tidak dapat diserap' Sedan&kan &elatin ter&liserinasi aran& di&unakan #elalui rektal karena disolusinya la#%at* Le#ak .oklat dan pen&&antinya le#ak keras le%ih %aik untuk #en&hilan&kan iritasi' seperti pada sediaan untuk he#oroid internal* a* Suppositoria Le#ak Coklat Suppositoria den&an %ahan dasar le#ak .oklat dapat di%uat den&an #en.a#pur %ahan o%at yan& dihaluskan ke dala# #inyak padat pada suhu ka#ar dan #assa yan& dihasilkan di%uat dala# %entuk sesuai' atau di%uat den&an #inyak dala# keadaan le%ur dan #e#%iarkan suspensi yan& dihasilkan #enadi din&in di dala# .etakan* Seu#lah zat pen&eras yan& sesuai dapat dita#%ahkan untuk #en.e&ah ke.enderun&an %e%erapa o%at' seperti kloralhidrat dan )enol #elunakkan %ahan dasar*
3
Perkiraan %o%ot suppositoria yan& di%uat den&an le#ak .oklat' dielaskan di%a,ah ini* Suppositoria yan& di%uat dari %ahan dasar lain' %o%otnya le%ih %erat dari pada %o%ot yan& dise%utkan di%a,ah ini* Suppositoria rektal* Suppositoria rektal untuk de,asa %er%entuk lonon& pada satu atau kedua uun&nya dan %iasanya %er%o%ot le%ih kuran& 2 &* Suppositoria (a&inal* /#u#nya %er%entuk %ulat atau %ulat telur dan %er%o%ot le%ih kuran& 5 &' di%uat dari zat pe#%a,a yan& larut dala# air atau yan& dapat %er.a#pur dala# air' seperti polietilen &likol atau &elatin ter&liserinasi* /kuran %erkisar' panan& 1'25 = 1'5 in.hi dan dia#eter 5-$ in.hi* 1* 8uuan pen&&unaan o(ula +iasanya di&unakan untuk lokal den&an e)ek se%a&ai antiseptik' kontrasepsi' anastetik lokal' dan pen&o%atan penyakit in)eksi seperti tri.ho#onal' %akteri danmonilial. 2* 7%sorpsi >a&ina 7%sorpsi sediaan (a&inal teradi se.ara pasi) #elalui #ukosa* Proses a%sorpsi dipen&aruhi oleh )isiolo&i' p"' dan kelarutan dan kontanta partisi o%at* Per#ukaan (a&ina dilapisi oleh lapisan )il# air (aqueous
film) yan& (olu#e' p" dan
ko#posisinya dipen&aruhi oleh u#ur' siklus #enstruasi' dan lokasi* p" (a&ina #enin&kat se.ara &radien yaitu p" ? untuk anterior )or#i@ dan p" 5 di dekat .er(i@* Pada u#u#nya
o(ula di&unakan untuk e)ek lokal* 8api %e%erapa penelitian
#enunukkan ada %e%erapa o%at yan& dapat %erdi)usi #elalui #ukosa dan #asuk dala# peredaran darah* Se%a&ai .ontoh' kadar propanolol dala# plas#a untuk sediaan o(ula le%ih %esar di%andin&kan den&an rute oral pada dosis yan& sa#a* Suppositoria den&an %ahan le#ak .oklat harus disi#pan dala# ,adah tertutup %aik' se%aiknya pada suhu di%a,ah 30 deraat suhu ka#ar terkendali* %* Pen&&anti Le#ak Coklat Suppositoria den&an %ahan dasar enis le#ak' dapat di%uat dari %er%a&ai #inyak na%ati' seperti #inyak kelapa atau #inyak kelapa sa,it yan& di#odi)ikasi den&an 4
esteri)ikasi' hidro&enasi' dan )raksionasi hin&&a diperoleh %er%a&ai ko#posisi dan suhu le%ur #isalnya #inyak na%ati terhidro&enasi dan le#ak padat* Produk ini dapat diran.an& sede#ikian hin&&a dapat #en&uran&i teradinya keten&ikan* Selain itu si)at yan& diin&inkan seperti inter(al yan& se#pit antara suhu #ele%ur dan suhu #e#adat dan arak le%ur u&a dapat diran.an& u#tuk penyesuaian %er%a&ai )or#ulasi dan keadaan ikli#* .* Suppositoria Aelatin 8er&liserinasi +ahan o%at dapat di.a#pur ke dala# %ahan dasar &elatin ter&liserinasi' den&an #ena#%ahkan seu#lah tertentu kepada %ahan pe#%a,a yan& terdiri dari le%ih kuran& B0 %a&ian &liserin' 20 %a&ian &elatin dan 10 %a&ian air* Suppositoria ini harus disi#pan dala# ,adah tertutup rapat' se%aiknya pada suhu di%a,ah 35 deraat* d* Suppositoria den&an +ahan Dasar Polietilen Alikol +e%erapa ko#%inasi polietilen &likol #e#punyai suhu le%ur le%ih tin&&i dari suhu %adan telah di&unakan se%a&i %ahan dasar suppositoria* 4arena pelepasan dari %ahan dasar le%ih ditentukan oleh disolusi dari pada pelelehan' #aka #assalah dala# pe#%uatan dan penyi#panan auh le%ih sedikit di%andin& #assalah yan& dise%a%kan oleh enis pe#%a,a yan& #ele%ur* 8etapi polietilen &likol den&an kadar tin&&i dapat #e#perpanan& ,aktu disolusi sehin&&a #en&ha#%at pelepasan* Pada etiket suppositoria polietilen &likol harus tertera petunuk %asahi den&an air se%elu# di&unakan' #eskipun dapat disi#pan tanpa pendin&inan' suppositoria ini harus dike#as dala# ,adah tertutup rapat* e* Suppositoria den&an +ahan Dasar Sur)aktan +e%erapa sur)aktan nonionik den&an si)at ki#ia #endekati polietilen &likol dapat di&unakan se%a&ai %ahan pe#%a,a suppositoria* Contoh sur)aktan ini adalah ester asa# le#ak polioksietilen sor%itan dan polioksietilen stearat* Sur)aktan ini dapat di&unakan dala# %entuk tun&&al atau ko#%inasi den&an pe#%a,a suppositoria lain untuk #e#peroleh rentan& suhu le%ur yan& le%ar dan konsistensi* Salah satu keuntun&an uta#a pe#%a,a ini adalah dapat terdispersi dala# air* 8etapi harus hatihati dala# pen&&unaan sur)aktan' karena dapat #enin&katkan ke.epatan a%sorpsi o%at atau 5
dapat %erinteraksi den&an #olekul o%at yan& #enye%a%kan penurunan akti(itas terapetik* )* Suppositoria 4e#pa atau Suppositoria Sisipan Suppositoria (a&inal dapat di%uat den&an .ara #en&e#pa #assa ser%uk #enadi %entuk yan& sesuai* Dapat u&a den&an .ara pen&kapsulan dala# &elatin lunak*
Ma'a()(a'a( Evaluasi Sediaan Suppositoria
1* /i 4ekerasan Dise%ut u&a ui kehan.uran* +er%a&ai larutan sudah diuraikan untuk #e#e.ahkan #asalah kerapuhan suppositoria* /i kehan.uran diran.an& se%a&ai #etode untuk #en&ukur kere&asan atau kerapuhan suppositoria* 7lat yan& di&unakan untuk ui terse%ut terdiri dari suatu ruan& %erdindin& ran&kap di #ana suppositoria yan& diui dite#patkan* 7ir pada suhu 3B o C dipo#pa #ele,ari dindin& ran&ka terse%ut' dan suppositoria diisikan ke dala# dindin& dala# yan& kerin&' #enopan& le#pen& di#ana suatu %atan& dilekatkan* /un& lain dari %atan& terse%ut terdiri dari le#pen& lain di #ana %e%an di&unakan* /i dihu%un&kan den&an pene#patan 00 &ra# di atas le#pen& datar* Pada inter(al ,aktu satu #enit' 200 &ra# %o%ot dita#%ahkan' dan %o%ot di #ana suppositoria rusak adalah titik han.urnya' atau &aya yan& #enentukan karakteristik ken&erasan dan kerapuhan suppositoria terse%ut* Suppositoria den&an %entuk%entuk yan& %er%eda #e#iliki ,aktu han.ur yan& %er%eda pula* 8itik han.ur yan& di kehendaki dari #asin&#asin& %entuk suppositoria yan& %eraneka ra&a #ini dise%a%kan oleh %er%a&ai tipe penan&anan' yakni: produksi' pen&e#asan' pen&iri#an' dan pen&ankutan dala# pen&&unaan untuk pasien* /ntuk hasil yan& %aik' kekerasan suppositoria tidak kuran& dari 1'$ hin&&a 2 k&*
2* /i arak leleh Dise%ut u&a ui kisaran #eleleh #akro* /i ini #erupakan suatu ukuran ,aktu yan& diperlukan suppositoria untuk #eleleh se#purna %ila di.elupkan dala# penan&as air den&an te#peratur tetap 3Bo C* Se%aliknya ui kisaran #eleleh #ikro adalah kisaran leleh yan& diukur dala# pipa kapiler hanya untuk %asis le#ak* 6
7lat yan& %iasa di&unakan untuk #en&ukur kisaran leleh se#purna dari suppositoria adalah suatu alat disinte&rasi ta%let /SP* Suppositoria di.elupkan seluruhnya dala# penan&as air den&an suhu konstan dan ,aktu yan& diperlukan suppositoria untuk #eleleh se#purna atau #enye%ar dala# air sekitarnya diukur* Pola pelepasan o%at se.ara in (itro diukur den&an #en&&unakan alat kisaran leleh yan& sa#a* ;ika (olu#e air yan& #en&elilin&i suppositoria diketahui' #aka den&an #en&ukur alikuot air untuk #assa o%at yan& dikandun& pada %er%a&ai inter(al dala# periode #eleleh' suatu kur(a ,aktu terhadap kandun&an o%at pola pelepasan in (itro dapat di&a#%ar* 3* 4ete&aran - 4ehan.uran Suppositoria 8es ini #enentukan kete&aran suppo di %a,ah kondisi tertentu terhadap pe#e.ahan suppositoria dan o(ula yan& diukur den&an #en&&unakan seu#lah tertentu #assa atau %e%an untuk #en&han.urkannya* 8es ini didasarkan untuk suppo dan o(ula %er%asis le#ak* /i ini tidak sesuai untuk sediaan yan& #e#iliki %ahan pe#%antu hidro)ilik' seperti .a#puran &elatin&liserol* 6etode 1* Cek apakah alat yan& di&unakan sudah dala# keadaan (ertikal atau %elu#* 2* 7lat dipanaskan sa#pai suhunya 25 oC* Sediaan yan& akan diui diletakkan dala# suhu yan& sesuai den&an suhu yan& akan di&unakan #ini#al 2? a#* 8e#patkan sediaan di antara kedua penepit den&an %a&ian uun& #en&hadap ke atas* 3* 8un&&u sela#a 1 #enit dan ta#%ahkan 200 & pada le#pen& perta#a* 8un&&u la&i sela#a 1 #enit dan ta#%ahkan le#pen& %erikutnya* "al terse%ut diulan& den&an .ara yan& sa#a sa#pai sediaan han.ur* 6assa yan& di%utuhkan #en&han.urkan sediaan dihitun& %erdasarkan #assa yan& di%utuhkan untuk #en&han.urkan sediaan ter#asuk #assa a,al yan& terdapat pada alat* "alhal yan& perlu diperhatikan: •
7pa%ila sediaan han.ur dala# 20 detik setelah pe#%erian le#pen& terakhir
•
#aka #assa yan& terakhir ini tidak #asuk dala# perhitun&an* 7pa%ila sediaan han.ur dala# ,aktu antara 20 dan ?0 detik setelah pe#%erian le#pen& terakhir #aka #assa yan& di#asukkan ke dala# perhitun&an hanya seten&ah dari #assa yan& di&unakan' #isal 100 &*
7
•
7pa%ila sediaan %elu# han.ur dala# ,aktu le%ih dari ?0 detik setelah pe#%erian le#pen& terakhir #aka seluruh #assa le#pen& terakhir di#asukkan
•
ke dala# perhitun&an* Setiap pen&ukuran #en&&unakan 10 sediaan dan pastikan tidak terdapat residu sediaan se%elu# setiap pen&ukuran*
(BP2002, A334, Leon Lachman, 1990, hal. 58658!)
?* 6etode /i Disolusi Sediaan Suppositoria +elu# ada #etode atau desain alat yan& diadikan standar untuk di&unakan dala# la%oratoriu# )ar#asi* aktor)aktor yan& dapat #e#pen&aruhi disolusi )ar#asi dari sediaan suppositoria: pen&aruh sur)aktan dan kelarutan' pen&aruh (iskositas' zat ta#%ahan dan ukuran partikel zat akti)* 7%dou' "issolu#ion, Bioa$ala%ili#& an' Bioequi$alence 87 7 B3 Leon Lachman, 1990,hal. 56!) 6enurut F F>' pen&uian a,al dilakukan den&an penetapan %iasa dala# &elas piala yan& #en&andun& suatu #ediu#* Dala# usaha untuk #en&a,asi (ariasi pada antar#uka #assa-#ediu#' di&unakan keranan& ka,at #esh atau suatu #e#%ran untuk #e#isahkan ruan& sa#pel dari %ak reser(oir* Sa#pel yan& ditutup dala# pipa dialysis atau #e#%ran ala#i u&a dapat dikai* 7lat sel alir di&unakan untuk #enahan sa#pel di te#patnya den&an kapas' sarin&an ka,at' dan yan& palin& %aru den&an #ani.#anik &elas* /i Disolusi suppo dapat #en&&unakan peran&kat ui disolusi %asket atau #en&&unakan tu%e dialysis
5* 4esera&a#an %o%ot 8
4esera&a#an %o%ot suppositoria dilakukan den&an .ara #eni#%an& satu per satu %o%ot suppositoria hin&&a se%anyak 10 %uah* Penyi#pan&an %o%ot suppositoria yan& ter%entuk tidak #ele%ihi persyaratan' di#ana nilainya tidak le%ih dari 5G* * /i Sta%ilitas Sta%ilitas #erupakan )a.tor pentin& dari kualitas' kea#anan dan kee)ekti)an produk supositoria* Supositoria #en&andun& %ahan %asis yan& sta%ilitas )isika dan ki#ianya sta%il pada suhu din&in' ada u&a yan& sta%il pada suhu ruan& den&an ,aktu penyi#panan kuran& dari 2 tahun* Supositoria oleu# .a.ao dala# penyi#panannya dapat ter%entuk seperti ser%uk putih di per#ukaanya' sehin&&a dapat diatasi den&an #elakukan penyi#panan den&an di%un&kus dala# alu#uniu# )oil dan disi#pan dala# suhu din&in dala# kulkas* Supositoria %asis oleu# .a.ao dapat #enadi keras sela#a %e%erapa ,aktu setelah pe#%uatan* "al ini teradi karena adanya peru%ahan #enadi %entuk 4ristal yan& kuran& sta%il* ;arak le%ur dan )or#ulasi supositoria dapat #e#pen&aruhi pelelehan dan lau a%sor%sinya* So)tenin& ti#e dan di))erential s.anin& .alori#etry dapat di&unakan untuk #en&ui sta%ilitas* Penyi#panan setelah produksi sediaan supositoria dapat di&unakan untuk ui sta%ilitas yaitu den&an #elakukan pen&a#atan se.ara or&anoleptis terhadap peru%ahan yan& teradi yan& #eliputi %au' ,arna dan per#ukaan sediaan supositoria* 7pa%ila supositoria di%iarkan dala# suhu tin&&i di %a,ah titik lelehnya setelah proses produksi #aka ,aktu kadaluarsanya akan se#akin .epat*
9
5* E(aluasi appearan.e suppo dilakukan untuk #en&e(aluasi ketiadaanH 1 Eksudasi 2 Pen&e#%an&an le#ak 3 Lu%an& ? 6i&rasi senya,a akti) ;a,a%an: E * Preparasi suppo #e#erlukan kali%rasi* 4ali%rasi dilakukan karenaH 1 7su#si %ah,a kapasitas .etakan %elu# %enar 2 4apasitas .etakan %er(ariasi den&an %asis yan& %er%eda 3 8iap %asis #e#iliki densitas yan& %er%eda ? >olu#e suppo dala# suatu .etakan sa#a na#un %eratnya %er(ariasi ;a,a%an: E B* Displa.e#ent (alue pada preparasi suppo #enunukkanH 1 Iilai pen&&anti %a&i densitas #asa karena pena#%ahan %ahan akti) 2 Densitas %ahan akti) 3 +a&ian %erat %ahan akti) yan& #en&&antikan 1 %a&ian %erat %asis ? 4on(ersi (olu#e ke%erat ;a,a%an: + $* +erat suppo yan& terdiri dari %asis theo%ro#a oil J &ra# +erat suppo yan& #en&andun& ?0G !nK J $*$ &ra# Pernyataan yan& %enar untuk data di atas adalahH 1 4andun&an !nK dala# suppo J 3*?2 &ra# 2 8heo%ro#a oil yan& di&antikan oleh !nK dala# suppo di atas J 0*B2 3 8heo%ro#a oil dala# suppo yan& #en&andun& ?0G !nK J 5*1 &ra# ? Iilai displa.e#ent untuk data di atas J 5 ;a,a%an: C 9* Lu%rikasi .etakan tidak diperlukan ketika #en&&unakan le#ak sintetik atau #akro&ol se*a* le#ak sintetik-#akro&ol #udah dilepaskan dari .etakan ;a,a%an : 7 7lasan : karena %asis %erle#ak sintesis tidak #ene#pel kuat pada .etakkan dan kontraktilitasnya pada pendin&inan le%ih tin&&i daripada %asis %erle#ak sehin&&a tidak diperlukan lu%rikan* 10* Kily lu%ri.ant tidak .o.ok untuk suppo %asis theo%ro#a oil se*a* #inyak dapat .a#pur den&an theo%ro#a oil ;a,a%an : E 7lasan : %asis theo%ra#a atau oleu# .a.ao dapat #en&&unakan para))in liuid se%a&ai lu%rikan yan& #erupakan salah satu oily lu%rikan* 11* Aliserol dan %ias kodil #erupakan o%at laksati) se*a* &liserol dan %isakodil #e#pro#osi e(akuasi isi usus %esar ;a,a%an : 7
10
7lasan
: Aliserin dan +isakodil #e#iliki e)ek konstipasi sehin&&a dapat
#e#perlan.ar pen.ernaan* 12* Pernyataan yan& %enar tentan& suppositoria adalahH a* Supositoria di&unakan untuk pen&o%atan lo.al seperti he#oroid %* Supositoria u&a di&unakan untuk #en&hantarkan %ahan akti) terapetik se.ara siste#ik .* Supositoria adalah produk steril d* Supositoria pada u#u#nya di)or#ulasi .olourant ;a,a%an 7lasan
den&an
pena#%ahan
pe,arna
: 7 dan + : supoositoria dapat di&unakan untuk #en&o%ati penyakit ,asir
yan& dapat #e#%erikan e)ek lo.al .ontohnya : supositoria 7ntihe#oroid DKEI' selain itu u&a terdapat supositoria yan& dapat #e#%erikan e)ek siste#ik .ontohnya : supositoria para.eta#ol dan asa# salisilat yan& dapat #e#%erikan e)ek anal&etik dan antiin)la#asi* 13* Re&ardin& pessaries' ,hi.h o) the )ollo,in& state#ents are true M a* Pessaries are e#ployed )or the treat#ent o) lo.al disorders' e*&* in)e.tion %* Pessaries #ay %e used to deli(er therapeuti. a&ents syste#i.ally .* Pessaries are sterile produ.ts d* Pessaries are nor#ally )or#ulated ,ith the in.lusion o) preser(ati(es ;a,a%an: C karena pessaries #erupakan alat kontrasepsi yan& di#asukkan ke dala# (a&ina yan& %erasal dari plastik sehin&&a harus steril 1?* Re&ardin& the physiolo&y o) the re.tu#' ,hi.h o) the )ollo,in& state#ent are true M a* 8he re.tu# is oined to the %otto# o) the si&#oid .olon %* 8he re.tu# is di(ided into t,o se.tions ter#ed the anal .anal and the a#pulla the a#pulla is the s#aller o) the t,o se.tions .* 8he re.tal sur)a.e area is relati(ely s#all' i*e* N100 .#2 d* ollo,in& a%sorption' dru&s enter the syste#i. .ir.ulation (ia the hae#orrhoidal (ein ;a,a%an: 7 15* a.tors a))e.tin& dru& a%sorption )ro# the re.tu# in.lude: a* 8he p" o) re.tal )luid %* 8he presen.e o) )ae.al #atter .* 8he presen.e o) esterases in the re.tal )luid d* 8he lo.ation o) the suppository ,ithin the re.tu# ;a,a%an: D karena pe#asukan suppo ter&antun& pada letaknya ika suppo diletakkan terlalu dala# #e#un&kinkan a%sor%si #elalui (ena superior sehin&&a disarankan pen&&unaannya di %a&ian %a,ah 1* Re&ardin& the )or#ulation o) suppositories' ,hi.h o) the )ollo,in& state#ents are trueM 11
a* Suppositories should #elt or dissol(e ,ithin the re.tu# %* 8he typi.al ,ei&ht ran&e )or suppositories is %et,een 1 and ? &ra#s .* 8he .on.entration o) dru& ,ithin suppositories typi.ally ran&es )ro# 0*1 to ?0G ,-, d* Suppositories )or#ulated usin& olea&inous %ases reuire the addition o) preser(ati(es ;a,a%an: C 1B* Con.ernin& the use o)theo%ro#a oil in the )or#ulation o) suppositories' ,hi.h o) the )ollo,in& state#ents are trueM a* Ft is a natural produ.t .onsistin& o) a #i@ture o) )atty a.id esters o) &ly.erol %* Ft is a pure su%stan.e .* Ft e@ists in di))erent poly#orphi. states' the nu#%er and type o) ,hi.h are dependent on the pro.essin& te#perature d* 8he #eltin& te#perature o) suppositories that ha(e %een )or#ulated usin& theo%ro#a oil #ay %e enhan.ed %y the addition o) %ees,a@ ;a,a%an: D 1$* Fn the )or#ulation o) suppositories the )ollo,in& [email protected] #ay %e used )or the )ollo,in& reasons: a* Sur)a.e a.ti(e a&entsto )a.ilitate #anu)a.ture o) suppositories %* Propylene &ly.olto redu.e the #eltin& point o) suppository %ases .* Colloidal sili.on dio@ideto redu.e the hy&ros.opi.ity o) )atty suppository %ases d* Ethanol to enhan.e the solu%ility o) the therapeuti. a&ent ,ithin the suppository %ase ;a,a%an: 7 19* Con.ernin& (a&inal physiolo&y' ,hi.h o) the )ollo,in& state#ents are trueM a* 8he (a&ina is hi&hly (as.ular %* ollo,in& a%sorption )ro# the (a&ina' the dru&enters the portal syste# and hen.e )irst pass #eta%olis# o..urs .* 8here is a li#ited (olu#e o) )luid ,ithin the (a&ina into ,hi.h dru& dissolution o..urs d* 8here is a hi&h a(aila%le sur)a.e area ,ith the (a&ina )or a%sorption ;a,a%an: + 20* Con.ernin& (a&inal dosa&e )or#s' ,hi.h o) the )ollo,in& state#ents are trueM a* Crea#s and oint#ents #ay %e used )or (a&inal ad#inistration %* Pessaries are )reuently )or#ulated usin& olea&inous %ases .* >a&inal ta%lets are &enerally )or#ulated to in.lude disinte&rants d* 8ype 1 &els are .o##only used as (a&inal dosa&e )or#s 21* 8he )ollo,in& a&ents #ay %e used as the %asis o) suppository )or#ulations: a* 8ri&ly.erides o) hi&her saturated )atty a.ids %* Polya.ryli. a.id .* Polyethylene &ly.ols d* Alu.ose ;a,a%an: 7
12
D787R P/S8747 La.h#an Leon and "er%ert 7* Lie%er#an*19$B* heo*& an' P*ac#ice of +n'us#*ial Pha*mac& +n'ian 'i#ion.+o#%ay : >ar&hese Pu%lishin& "ouse* La.h#an' L*' "* 7* Lie%er#an' ;* L* 4ani&* 199?* 8eori dan Praktek ar#asi Fndustri FFF* ;akarta : /FPress* 8ere#ahan oleh: Siti Suyat#i
Lie%er#an' "* 7*' 6* 6* Rie&er' A* S* +anker* 199* Phar#a.euti.al Dosa&e or#s : Disperse Syste#s >olu#e 2* Ie,
6ilala' 7lasen Se#%irin&* 2013* 4arakteristik isik dan Displa.e#ent >alue Supositoria Ieo#isin Sul)at +er%asis PEA* + -u*nal a*masi +n'onesia n /ol. 6 o. 3 al 1!21!6. Sri,idodo'dkk*2005* /i Pelepasan lukonazol dari Sediaan Supositoria Den&an +asis "idro)ilik' +asisi Lipo)ilik' dan +asis 7#pi)ilik Se.ara Fn >itro*ni$e*si#as Pa'aa*an.
13
