MAKALAH MAKALAH FAR FARMAKOLO MAKOLOGI GI MOLEKULER MOLEKULER
RESEPTOR DOPAMIN
OLEH : KELOMPOK 14 NAMA
: WA ODE INDAH WULAN H.H. (F1F1 13 058) MUH. FAHRIAL FAHRIAL (F1F1 13 089)
KELAS
: B
JURUSAN FARMASI FAKULTAS FAKULTAS FARMASI UNIERSITAS HALU OLEO KENDARI !015
KATA PEN"ANTAR
Assalamu ‘Alaikum Warahmatullahi Wabarakatuh Pertama-tama tidak lupa kami panjatkan puji dan syukur kepada Allah S.W.T, karena atas rahmat dan hidayah-Nya, kami dapat menyelesaikan makalah dengan judul “ reseptor dopamin. !ami berharap makalah ini dapat menambah ilmu pengetahuan mengenai reseptor dopamin, khususnya berkaitan dengan "armakologi molekuler. Selain itu, dalam makalah ini tentu saja masih jauh dari kesempurnaan, sehingga kami juga berharap adanya kritik dan saran yang membangun demi adanya perbaikan dalam makalah-makalah selanjutnya.
!endari,
September #$%&
Penyusun
DAFTAR ISI
!ATA P'N(ANTA) *****************.. +ATA) S ***********************.. A P'N+A/010AN A. 1atar elakang *****************. . )umusan 2asalah *****************. 3. 2an"aat ********************. A P'2A/ASAN A. Pengertian )eseptor +opamin *********** . 2a4am-2a4am )eseptor +opamin *********** 3. 5bat yang ekerja pada )eseptor +opamin ******** A P'N0T0P A. !esimpulan ******************** . Saran *********************** +ATA) P0STA!A
BAB I PENDAHULUAN A. L#$#% B&'##*
+opamin adalah neurotransmiter sentral yang sebagai prekursor adrenalin memiliki khasiat penting. +opamin lebih dari #$ tahun yang lalu menyebabkan terjadinya penelitian se4ara luas yang menunjukkan adanya aksi luar biasa yaitu pada 4ate4holamine endogen. Peneliti menggunakan model "armakologis tradisional dan biokimia modern. Teknik ini telah mendokumentasikan keberadaan reseptor dopamin subtipe
dari
mediasi
respon tersebut. Apresiasi persyaratan struktur-akti6itas reseptor ini telah menyebabkan terjadinya sintesis obat yang mungkin memiliki pengaruh besar terhadap pasien yang memiliki penyakit jantung. 1aporan pertama keberadaan reseptor dopamin pada SSP datang pada tahun %78# dari suatu studi biokimia yang menunjukkan bah9a dopamin dapat menstimulasi adenilat siklase. Sejak itu, reseptor dopamin mulai banyak diteliti dan pada a9alnya ditemukan # subtipe reseptor dopamin yaitu reseptor +% dan +# . Akti6asi reseptor +# tampaknya merupakan mediator yang sangat penting sebagai perantara perbaikan klinis. Sebagian obat dapat berikatan dengan semua tipe reseptor dopamin tetapi mereka memiliki kekuatan yang berbeda-beda. Sistem dopaminrgik menarik perhatian sejak lebih dari :$ tahun lalu karena banyak terlibat dalam pato"isiologi berbagai penyakit seperti penyakit parkinson, ski;oprenia dan hiperprolaktinemia. 5leh karena itu, akan dibahas se4ara detail dalam makalah reseptor dopamin ini. B. R+,+-# M#-#'# )umusan masalah dari makalah ini adalah < %. Apa pengertian reseptor dopamin= #. Apa ma4am-ma4am reseptor dopamin= :. 5bat apa saja yang bekerja pada reseptor dopamin=
/. T++# Tujuan dari makalah ini adalah <
%. Agar dapat mengetahui pengertian reseptor dopamin. #. Agar dapat mengetahui ma4am-ma4am reseptor dopamin. :. Agar dapat mengetahui obat apa saja yang bekerja pada reseptor dopamin. >.
BAB II PEMBAHASAN A. P&*&%$# R&-&2$% D2#, +opamin adalah senya9a ketokelamin yang penting pada otak
mamalia, dimana mengontrol berbagai "ungsi meliputi meliputi akti6itas lokomotor, kognisi, emosi, reinforcement positi", dan regulasi endokrin. +i peri"er, dopamin turut mengatur "ungsi kardio6askuler, sekresi hormone, tonus pembuluh darah, "ungsi renal dan motilitas gastrointestinal. System dopaminrgik menarik perhatian sejak lebih dari :$ tahun lalu karena banyak terlibat dalam pato"isiologi berbagai penyakit seperti penyakit parkinson, ski;oprenia dan hiperprolaktinemia. Selain itu struktur reseptor dopamin yaitu <
B. M##,M##, R&-&2$% D2#, 1aporan pertama keberadaan reseptor dopamin pada SSP datang pada
tahun %78# dari suatu studi biokimia yang menunjukkan bah9a dopamin dapat menstimulasi adenilat siklase. Sejak itu, reseptor dopamin mulai banyak diteliti dan pada a9alnya ditemukan # subtipe reseptor dopamin yaitu reseptor D1 dan D!. Selanjutnya setelah studi tentang 4loning gen diperkenalkan, ditemukan tiga lagi subtipe reseptor, yang kemudian digolongkan berdasarkan kemiripannya kedalam dua golongan besar yaitu
keluarga reseptor +% dan +#. ?ang termasuk keluarga +% adalah reseptor +% dan +&, sedangkan yang digolongkan keluarga reseptor +# adalah reseptor +#, +: dan +>. )eseptor dopamin yang menyerupai +% terlibat dalam inhibisi pas4asinaps sedangkan reseptor yang menyerupai +# terlibat dalam inhibisi
prasinaps
dan
pas4asinaps.
Semuanya
merupakan
reseptor
metabotropik. Akti6asi reseptor +# merupakan mediator yang sangat penting sebagai perantara perbaikan klinis maupun beberapa e"ek samping @misalnya halusinasi. )eseptor +# merupakan subtype yang dominan dalam otak dan terlibat sebagian besar "ungsi dopamin yang diketahui. )eseptor +% terlibat dalam menyebabkan gejala diskinesia. )eseptor +A% terutama berada pada otot polos jantung, otak dan ginjal. Akti6asi menimbulkan 6asodilatasi, memperkuat kontraktilitas jantung, menderaskan penyaluran ekskresi Na dan dieresis. )eseptor +A # terdapat disara" dan ganglia simpatis juga dalam jantung dan kulit. Akti6asi mengakibatkan penghambatan pelepasan adrenalin. egitu pula dikulit anak ginjal, yang pada stimulasi mengurangi pelepasan aldosteron. !lasi"ikasi reseptor dopamin yaitu <
/. O6#$ 7#* B&&%# 2## R&-&2$% D2#, Sebagian obat dapat berikatan dengan semua tipe reseptor dopamin
tetapi mereka memiliki kekuatan yang berbeda-beda. 5bat-obat golongan antipsikotik seperti #'2&%' '%2%,## # '#2 berikatan lebih kuat dengan reseptor +#, yang memang terlibat dalam penyakit ski;oprenia. Perlu diketahui bah9a ski;oprenia adalah penyakit gangguan keji9aan yang ditandai dengan gejala halusinasi, delusi dan pikiran-pikiran yang tidak terorganisir, yang sebagiannya disebabkan karena hiperakti6itas dopamin pada jalur mesolimbik di otak. Pengobatan penyakit Parkinson, diperlukan obat agonis reseptor dopamin, seperti 6%,%2$. 5bat lebih baru untuk agonis reseptor dopamin adalah 2&%*' 2%#,2%&-' dan %2%'. Penyakit Parkinson merupakan penyakit yang ditandai dengan tremor, bradikinesia dan ketidakseimbangan tubuh, yang disebabkan karena terjadinya degenerasi sara" dopaminrgik atau kurangnya akti6itas dopamin. !arena itu, salah satu pengobatannya adalah dengan mengakti6asi reseptor dopamin dengan agonisnya. Dopaminrgika +A% yang menstimulasi reseptor +A % adalah dopamin, dobutamin dan ibopamin, yang khusus digunakan pada dekompensasi dan pada sho4k jantung. Stimulasi reseptor +A# di adenohipofisis dan chemo-
trigger zone @3TB masing-masing menghambat pelepasan prolaktin dan menginduksi muntah. +opaminrgika +A # menstimulasi reseptor +A# dan meliputi bromokriptin serta cabergolin, yang terutama digunakan untuk menekan laktasi postpartum atau setelah abortus.
BAB III PENUTUP A. K&-,2+'# !esimpulan dari makalah ini adalah < %. +opamin adalah senya9a ketokelamin yang penting pada otak mamalia,
dimana mengontrol berbagai "ungsi meliputi meliputi akti6itas lokomotor, kognisi, emosi, reinforcement positi", dan regulasi endokrin. #. )eseptor dopamin memiliki dua subtype yaitu +% dan +# dan yang termasuk keluarga +% adalah reseptor +% dan +&, sedangkan yang digolongkan keluarga reseptor +# adalah reseptor +#, +: dan +>. :. )eseptor dopamin terlibat pada berbagai penyakit seperti penyakit parkinson,
ski;oprenia.
5bat-obat
golongan
antipsikotik
seperti
haloperidol, klorproma;an dan klo;apin, berikatan lebih kuat dengan reseptor +#, yang memang terlibat dalam penyakit ski;oprenia. Sedangkan Pengobatan penyakit Parkinson, diperlukan obat agonis reseptor dopamin, seperti bromokriptin. 5bat lebih baru untuk agonis reseptor dopamin adalah pergolid, pramipreksol dan ropinirol. B. S#%# Sarannya adalah sebagai mahasis9a perlu memperbanyak re"erensi
mengenai reseptor dopamin agar kedepannya makalah dapat lebih sempurna.
DAFTAR PUSTAKA
ka9ati B., #$$C, Pengantar Farmakologi Molekuler, (adjah 2ada 0ni6ersity Press, ?ogyakarta. )ahardjo )., .#$$>, Kumpulan Kuliah Farmakologi, '(3, Dakarta. Semiun ?., #$$E, Kesehatan Mental 3, !anisius, Dakarta. Sukandar '.?., dkk., #$%:, Iso Farmakoterapi I, PT. S Penerbitan, Dakarta. Tjay T./. dan !irana )., #$%:, Obat-Obat Penting, PT AleF 2edia !omputindo, Dakarta.