Sumargo Setyo Aji A 0920024
OBAT OBAT ASMA ASMA Penyakit Pen yakit Asma A sma •
•
Disebut asma broncheale atau bengek Ditandai dg gejala sesak nafas shg sukar bernafas krn adanya adanya hambatan hambatan dari transport udara ke dan dari paru-paru.
Bronkhitis adalah infeksi ditandai batuk menahun dengan mengeluarkan banyak riak disertai sesak nafas
OBAT OBAT ASMA ASMA Penyakit Pen yakit Asma A sma •
•
Disebut asma broncheale atau bengek Ditandai dg gejala sesak nafas shg sukar bernafas krn adanya adanya hambatan hambatan dari transport udara ke dan dari paru-paru.
Bronkhitis adalah infeksi ditandai batuk menahun dengan mengeluarkan banyak riak disertai sesak nafas
Faktor-faktor penyebab asma •
•
•
Kontriksi otot polos cabang bronkhus Pembengkakan selaput lendir bronkhus Penyumbatan oleh lendir di bronkhus
Akibatnya: •
•
•
Penderita harus menarik nafas kuat Dipersulit karena sekat rongga dada kejang Sukar mengeluarkan nafas shg CO2 meningkat
Penyumbatan bronkhus disebabkan : a. Hiperreaktivitas bronkhus ,disebabkan: •
•
•
•
Rangsangan fisik Rangsangan kimiawi Rangsangan psikis Rangsangan farmakologi
b. Alergen c. Peradangan/infeksi: •
•
Haemophilus infuezae Pneumococcus
: Perubahan suhu, dingin, kabut : Polusi udara, gas, pembuangan sulfur dioksida, asap rokok, ozon. : Emosi, stress : Histamin, serotonin, asetilkolin, asetosal
Penggolongan berdasarkan mekanisme kerja obat asma 1.
2.
3. 4.
Bronkhodilator: * β2 adrenergik * Antikolinergik * Derivat Xantin Antialergi: * Antihistamin * Mencegah pelepasan histamin Kortikosteroid/antiradang Mukolitik dan ekspektoran
Bronkhodilator 1. Obat simpatomimetik (Adrenalin, efedrin, isoproterenol dan derivatnya : salbutamol, terbutalin, fenoterol) •
•
•
Obat β2 adrenergik mengaktivasi enzim adenilsiklase di dalam membrane sel shg merubah ATP menjadi AMP. Peninggian AMP dalam sel mengakibatkan efek tertentu diantaranya pelemasan otot-otot yang menyebabkan pelebaran bronkus
2. Golongan metilxantin (Teofilin, aminofilin , kolintiofilinat) •
•
•
Senyawa xantin menghambat penguraian AMP dengan jalan menghambat enzim fosfodiesterase sehingga memiliki efek yang sama dengan β2 adrenergik Kombinasi dengan efedrin tidak menguatkan efek, tapi efek pd jantung diperkuat, aman bagi wanita hamil. Tablet sustained release untuk kadar konstan dalam darah
3. Antikolinergik. (Ipratropium, deptropin, tiazinamium) •
•
•
Memblokir reseptor muskarinik dari saraf kolinergik di bronkhus, sehingga saraf adrenergik dominan dengan efek bronkodilatasi. E.Samping: mengentalkan dahak, tahikardia, mulut kering, obstipasi, sukar berkemih, penglihatan buram. Diberikan secara inhalasi untuk menghindari efek samping di atas.
Antialergi 1. Antihistamin (Thiazinaminum, Multergan) Mencegah pengikatan histamin pada reseptor H1 di bronkhus shg mencegah bronkhokontriksi Kelemahannya menimbulkan sekresi/lendir. •
•
2. Antialergi lain: (Kromolin natrium, ketotifen) Mencegah degranulasi sel mast shg histamin tidak dilepaskan, mencegah bronkhokontriksi • •
Kortikosteroid dan ACTH (Prednison, prednisolon, metilprednisolon, deksametason, beklometason ) •
• • • • • •
Meniadakan efek mediator peradangan dan gatal. Daya antiradang menghambat enzim fosfolipase sehingga mencegah prostaglandin dari asam arakhidonat. Menghambat degranulasi sel mast. Menguatkan efek beta mimetika Bermanfaat pada serangan asma yang akut. Pada keadaan gawat diberikan i.v dilanjutkan dengan oral. Efek sampingnya moon face, atrofi anak ginjal dll. Sediaan inhalasi efeknya langsung, tidak diserap darah sehingga tidak menimbulkan efek samping sistemik.
Mukolitik dan Ekspektoransia
(KI, gliserilguaiakolat, ammonium klorida, ipeka, ambroksol, bromheksin)
•
Membantu mencairkan dan mengeluarkan lendir/riak yang sering menyumbat saluran pernafasan. Meringankan sesa nafas
•
Tindakan lain dalam pengobatan asma:
•
•
• •
untuk mengatasi dehidrasi yang sering terjadi pada serangan asma dapat diberikan cairan 5% larutan glukosa secara oral atau parenteral. Pemberian oksigen pada kedaan sianosis Latihan fisik, terutama relaxasi dan latihan pernafasan.
Dini Natanegara A 0920025
Uraian obat-obat asma: 1. Adrenalin •
•
•
•
•
•
Bronkodilator yang paling kuat dan cepat kerjanya untuk digunakan pada serangan asma. Sering dikombinasi dengan 60-90 mg fenobarbital. ES: terhadap denyut jantung dan tekanan darah perifer. Dosis: dewasa s.c. 0,3-1,0 cc larutan 1% dalam air. Untuk mendapatkan efek yang lama diberikan 0,5-1 cc dari larutan 1:500 dalam minyak. Sediaan aerosol 1% dapat mengiritasi selaput lendir saluran pernafasan).
2. Efedrin: • • •
•
•
• • •
Bronkodilator yang paling banyak digunakan. Merangsang SSP sehingga dikombinasi dengan Barbiturat. Dikombinasi dengan aminofilin contohnya Amsec, Tedral atau dengan ekspektoran KI (Quadrinal). Dosis: 4 kali sehari diberikan pada waktu makan dan pada waktu mau tidur. * Fenil propanol amin : Digunakan pada asma untuk mengatasi kongesti selaput lendir hidung. Daya kerjanya seperti efedrin meskipun lebih lama. Efeknya terhadap SSP lebih sedikit dari efedrin. Dosis: Oral 3 x sehari 25-50 mg. Lokal sebagai tetes hidung larutan 1%
3. Isoproterenol (Isoprenalin, Isoprel, Aludrine) •
•
•
•
Merupakan bronkodilator simpatomimetik yang biasanya digunakan dalam bentuk aerosol 1:200 dengan alat alat penyemprot (nebulizer). Sangat efektif untuk menghilangkan serangan asma dengan cepat, lama kerjanya 2 jam. E.S: Gangguan jantung, tidak menimbulkan efek vasokonstriksi seperti Adrenalin. Dosis: Tablet sublingual 10 atau 15 mg pada serangan asma.
* Orsiprenalin: metaproterenol, Alupent (Boehringlh ) Mulai kerjanya lebih lambat dari pada isoprenalin, Tapi bertahan lebih lama, kira-kira 4 jam. Dosis: s.c., i.m atau i.v 1-2 ampul 0,5 mg/ml. Oral 4x sehari 10-20 mg. Inhalasi 1-2 dosis 0,75 mg maksimal 12 dosis dalam 24 jam * klorprenalin: isoprofenamin, Asthone (Eisai) Dosis: Oral tiap 3-4 jam 20-30 mg, Untuk pencegahan 3-4 kali sehari 10 –20mg. * Heksoprenalin: Ipradol Sama seperti orsiprenalin tapi daya kerjanya lebih kuat Dosis: 3-6 kali sehari 0,5 mg. Injeksi i.v 1-2 ampl 10 µg
•
terbutalin: Bricanyl ( Astra) •
•
• •
Daya bronkodilator lebih lama kira2 5 jam. Beta 2 adrenergik yang tidak berefek pada jantung. Viskositas riak diturunkan dan transport pengeluarannya diperbaiki (ekspektoran). E.S: tremor, tahikardia, gelisah dan pusing. Dosis: Oral 2 x sehari 2,5-5 mg Anak-anak 2-3 kali sehari 0,075 mg/kg BB Inhalasi 0,25 mg maksimal 8 kali sehari s.k: 1-4 kali sehari 0,25 mg.
* Salbutamol: Ventolin (Glaxo)
Dosis: Oral 4 kali sehari 2-4 mg, sebagai spray pada serangan 0,1-0,2 mg maksimal 6 kali sehari. *fenoterol: Barotec (Boehringer ) Dosis: Oral 3 kali sehari 2,5 mg, sbg spray pada serangan 0,2 mg dapat diulangi setelah 5 menit, maksimal 12 x sehari.
4. Aminofilin: Garam dari teofilin dan etilendiamin Bekerja sebagai pereda otot polos dan bronkodilator t1/2 3-10 jam. Menstimulir pernafasan berdasarkan etilendiaminnya. Teofilin juga digunakan dg bentuk sediaan suppositoria, oral jarang diberikan karena merangsang lambung Dosis: Perlahan-lahan dalam waktu 15-30 menit i.v 250-500 mg dalam 10-20 ml larutan pada serangan asma, Rektal dewasa 0,5 g * kolin-teofilinat (okstrifilin, Cholegil) Adalah preparat yangtidak merangsang lambung shg dapat diberikan secara oral.
• •
• •
•
5. Natrium kromoglikat: Lomudal (Fison) • •
• •
•
Brosmospasmolitikum Mencegah serangan asma berdasarkan stabilisasi membran sel mast shg pelepasan histamin yang menghambat bronkokontriksi Mencegah serangan asma karena alergi. Untuk serangan akut tidak efektif karena tidak dapat meniadakan bronkokontriksi karena pelepasan histamin. Keuntungannya: Penggunaan prednison untuk asma hebat dapat diturunkan shg resiko penggunaan kortikosteroid dikurangi.
•
•
•
Cara penggunaan: Inhalasi sebagai serbuk halus, 10% dari dosis diserap di bronkus. Tidak dapat digunakan secara oral karena tidak diabsorpsi dan ekskresinya di ginjal lebih cepat 5 kali. E.S: Iritasi mukosa mulut, jarang terjadi,gatalgatal. Dosis: Inhalasi 3-4 x sehari 10-20 mg serbuk dengan alat khusus ( Spinhaler)
6. Prednison: Hanya digunakan pada asma yang parah,yang dikombinasi dengan obat lain. E.S: gangguan nafsu maka, Moon face, perasaan lemah, pusing Dosis: Oral 4 x sehari 2,5 5 mg, dosis pemeliharaan kurang dari 10 mg sehari lambat laun dosis harus dikurangi. * beklometason: Aldecin (Schering) Bentuk spray tidak diabsorpsi di bronkus. Dosis: 3-4 kali sehari 50 mikrogram, maksimal 100 mikrogram/hari. •
•
•
•
•
Jono sugiharto A 0920026
7. Bromheksin: Asthma Bisolvon (Boehringer) • •
•
•
• •
•
Dari tanaman Adhatoda vesica. Sebagai ekspektorans yang memperendah viskositas riak dg cara depolimerisasi lendir shg pernafasan dipermudah dan rangsangan batuk diringankan. Penggunaan oral efeknya baru terlihat setelah 5 jam lama kerja 8 jam. Inhalasi efeknya terlihat setelah 20 menit lama kerja 6 jam. Efek maksimal dicapai setelah 5-6 hari. E.S: ringan dan jarang yaitu pusing dan gangguan lambung. Dosis: Oral 3-4 kali sehari 4-8 mg.
8. Ketotifen: zaditen • •
•
• •
•
•
•
Turunan pizotifen. Selain memblok reseptor histamin menstabilisasi membran sel mast Sama efektifnya dg kromoglikat pada propilaksis asma yang bersifat alergi, Efeknya nyata setelah 6 minggu. Secara oral efek antikejangnya ringan jadi tdk berguna pada serangan asma akut.Inhalasi dapat menghasilkan bronkodilatasi. Dg obat ini penggunaan adrenergik dan kortikosteroid dikurangi. Absorpsi baik tapi FPE 70%, terikat protein 80% shg Bioavailabilitasnya rendah. Efek samping: ngantuk, mulut kering
9. Ipratropium:(Atrovent) •
•
•
•
•
•
•
•
Derivat N-propil atropin sbg bronkodilatasi krn melawan pembentukan c-GMP yang menimbulkan kontriksi. Mengurangi hipersekresi di bronkhus Kombinasi dengan beta mimetik akan menguatkan efek. Absorpsi buruk, diberikan inhalasi . Keuntungan : dapat diberikan oleh pasien yang tdk tahan thdp adrenergik. Mulai kerja 15 menit, lama kerja 6 jam E.Samping: jarang terjadi mulut kering, mual, nyeri kepala, pusing. Dosis: inhalasi 3-4 kali sehari 2 semprotan 20 µg.
Nama Obat/ Golongan Obat
Teofilin
Berinteraksi dengan
Efek
Asiklovir, simetidin, kontrasepsi oral, antibiotik makrolida, siprofloksasin, zafirlukast, zileuton
Metabolisme teofilin dihambat, kadar teofilin ↑
Benzodiazepin (karbimazepin), rifampisin
Kadar teofilin dalam darah ↓
Antasid
Absorbsi teofilin dihambat
Agonis ß2 adrenergik (salbutamol, isoprenalin, terbutalin)
Hipokalemia, kerja jantung ↑ pada penggunaan dosis tinggi
ß1 bloker (propanolol)
Kerjanya berlawanan dengan teofilin,menghambat metabolismenya (demetilasi)
Kortikosteroid
Glicyrrhizin, gol makrolida, itrconazol, ketokenazol, kontrasepsi oral
Me↑ kan kadar kortikosteroid
Aminogluthemid, antasid, barbiturat, itrconazol, ketokenazol, kontrasepsi oral
Me↓ kan kadar kortikosteroid
Antiinflamasi Non Steroid (NSAID)
Me↑ kan ulcer dan pendarahan gastrointestinal
Antidiabetes
Efek antidiabetes berkurang
Antikoagulan
Efek antikoagulan berkurang
Diuretik penghilang kalsium
Hipokalemia parah
Efedrin
ß bloker adrenergik
Menghambat efek efedrin terhadap jantung dan bronkodilator
Siklopropan/hidrokarbon terhalogenasi
Aritmia
Klonidin
Me ↑ kan tekanan darah
Metildopa, reserpin
Me ↓ kan respon pressor efedrin
Atropin sulfat, MAOIs
Me ↑ kan respon pressor efedrin
Epinefrin
Antidepresan trisiklik (imipramin)
Efek epinerpin ↑, aritmia jantung, tek. darah ↑
ß1 bloker adrenergik selektif
Saluran bronkus paru-paru kurang terbuka, tetap asma
Antidiabetes
Efek antidiabetes berkurang
Antihipertensi
Tekanan darah tetap tinggi
Siklopropan/hidrokarbo n terhalogenasi
Aritmia, takikardia
Salbuta -mol
Metildopa
Tekanan darah tetap tinggi
ß1 bloker adrenergik
Bronkospasma, mengurangi ventilasi paru-paru, asma lebih parah
Ipratropium bromida
Glaukoma akut, tekanan intraokular ↑
Phenelzine (MAOIs)
Takikardia, gelisah
Potasium depleting drugs
Me ↑ kan hipokalemia
( kortikosteroid, diuretik, teofilin) Sulfametoksazol
Kec. Absorbsi sulfametoksazol ↓, tetapi memperpanjang absorbsinya
Teofilin
Hipokalemia ↑, denyut jantung ↑, kadar teofilin ↑
Obat
Pemberian
Dosis
Absorpsi
Adrenalin/ Epinefrin
Intravena
0,3 mL dari larutan 1:1000 dapat diulang dua kali setiap 20 m3nit
Efedrin
Oral
3-6 dd 25-50 mg
Baik, ¼-1 jam sudah diabsorpsi
Orsiprenalin
Oral, i.m., s.c. Inhalasi
Oral 4 dd 20 mg im dan sc 0,5 mg
Baik, oral 15-20 menit
Salbutamol
Oral, inhalasi, i.m., s.c.,
Oral 3-4 dd 2-4 mg
Baik
Terbutalin
Seperti salbutamol dengan lama kerja lebih lama 6 jam, dan efeksamping tachycardia lebih sering
Teofillin
Oral, rektal, parenteral
3-4 dd 125-250 mg mikrofilin (retard)
Resorpsi diusus buruk, dgn mikrofine baru dapat diperbaiki
Ipatropium
Inhalasi
3-4 dd 2 spray 20 mcg
buruk
Obat
Pemberian
Dosis
Absorpsi
Ketotifen
Oral
Malam hari 1mg selama 1 minggu, lalu 2dd 1-2 mg
Baik ˃ 90% di usus, tetapi FPE nya besar (70%)
Oksatomida
Oral
2 dd 30-60 mg
Resorpsi diusus cepat, 90%
Kromoglikat
Inhalasi
4 dd 1 puff 20 mg Spinhaler maupun aerosol
Buruk diusus,
Nedocromil
Turunan kromoglikat dengan dosis tracheal 4 dd 4 mg
