Practica #1 Universidad Autónoma Autónoma de Ciudad Juárez Instituto de Ciencias Biomédicas Farmacología edica !ru"o C $a%oratorio #& 'ra( Alma )osa Ugalde *mma +aidi $ó"ez ,c-oa atricula 1&./0
SESIÓN #
6
23A+ '* A'I4I+5)ACI64 A'I4I+5)ACI64 7 F,)A+ FA)AC8U5ICA+ FA)AC8U5ICA+ '* $,+ *'ICA*45,+
Rosa Ventura-Martínez, Ventura-Martínez, Marte Lorenzana Jiménez Departamento de Farmacología Facultad de Medicina, UNAM!"#"
I. INTRODUCCIÓN $l prop%sito primario de la terapéutica &armacol%gica es lograr el control e&ecti'o de un padecimiento con un riesgo mínimo de producir e&ectos ad'ersos( esto se logra con la selecci%n razonada del medicamento, su 'ía de administraci%n ) &orma &armacéutica, la dosis, ) del régimen terapéutico id%neo al padecimiento ) a las características del paciente $s importante mencionar *ue el e&ecto terapéutico s%lo es posi+le si los &rmacos llegan al sitio de acci%n en concentraciones su&icientes ) los &actores *ue se mencionaron anteriormente in&lu)en en las concentraciones plasmticas de los &rmacos ), consecuentemente, en las concentraciones *ue se alcanzan en el sitio de acci%n Los &rmacos clínicamente tiles apro'ec.an los mecanismos naturales de a+sorci%n para alcanzar el torrente circulatorio ), después, los sistemas de distri+uci%n, lo cual les permite llegar al sitio de acci%n en las concentraciones re*ueridas para generar una respuesta terapéutica Desde luego, el proceso de a+sorci%n no es necesario cuando los &rmacos se depositan directamente en la sangre /intra'enosa0 o en el sitio anat%mico donde producirn su e&ecto terapéutico /'ías de administraci%n para e&ectos locales0 1uando el médico .a logrado la selecci%n razonada del medicamento, una de las primeras decisiones *ue de+e tomar para esta+lecer el régimen terapéutico id%neo al padecimiento ) a las característica del paciente, es la selecci%n de la 'ía de administraci%n
) la &orma &armacéutica( )a *ue estos &actores 'an a determinar el per&il &armacocinético ) &armacodinmico del medicamento $n esta prctica re'isaremos las principales características de las 'ías de administraci%n ) las &ormas &armacéuticas de los medicamentos clínicamente tiles Los medicamentos son preparados en di'ersas presentaciones por la 2ndustria &armacéutica para ser administrados por las di&erentes 'ías Adems del &rmaco, las &ormas &armacéuticas contienen e3cipientes( sustancias inertes *ue le dan &orma, co.esi%n ) &acilitan la li+eraci%n del &rmaco a partir de una preparaci%n s%lida o semis%lida, o *ue se utilizan como 'e.ículos en las &ormulaciones lí*uidas 4ara la &ormulaci%n de los medicamentos se encuentran considerados, entre otros aspectos, las +arreras +iol%gicas *ue de+e cruzar el &rmaco, la 'ía de administraci%n, la urgencia de la situaci%n médica ) la esta+ilidad del principio acti'o Las &ormas &armacéuticas ms comunes utilizadas por el médico general se descri+en en el 1uadro # de acuerdo a la Farmacopea de los $stados Unidos Me3icanos /F$UM, !"#" 0 Las 'ías de administraci%n de los medicamentos .an sido tradicionalmente di'ididas en tres grandes categorías5 enteral, parenteral, ) t%pica $n la primera, el &rmaco se deposita en el tu+o digesti'o para
ser a+sor+ido a tra'és de la mucosa gastrointestinal, pasar a la circulaci%n sistémica ) ser distri+uido en el organismo e inclu)e las 'ías de administraci%n oral con degluci%n, su+lingual ) rectal $n la segunda, el &rmaco se deposita por medio de una in)ecci%n en el torrente sanguíneo /intra'enosa0 o en un te6ido /muscular, su+cutneo0 de donde es a+sor+ido, e inclu)e las 'ías intra'enosa, intramuscular, su+cutnea e intradérmica, principalmente $n la tercera, el &rmaco se deposita directamente en el lugar donde 'a a e6ercer su e&ecto terapéutico, e inclu)e la administraci%n de &rmacos por in.alaci%n, en la piel /cutnea0, ) en mucosas /de la +oca, o6os, oídos, nariz, 'agina, uretra ) recto0 $n la clínica, los medicamentos se prescri+en con el prop%sito de producir un e&ecto generalizado /sistémico0 o +ien, un e&ecto localizado /no sistémico o local0 a una regi%n especí&ica del organismo 7a6o este concepto las 'ías de administraci%n tradicionales pueden agruparse en &unci%n de la intenci%n terapéutica, es decir( para producir e&ectos sistémicos ) para e&ectos locales Las de&iniciones de cada 'ía de administraci%n, así como el lugar anat%mico donde se aplican se encuentran resumidas en el 1uadro !
i( 2ías de administración "ara e9ectos sistémicos Las 'ías de administraci%n utilizadas 4ara producir un e&ecto sistémico de+en ser depositadas en un lugar anat%mico *ue permita o
promue'a la a+sorci%n del &rmaco .acia la circulaci%n sistémica, e3cepto la 'ía intra'enosa e intraarterial en las *ue se depositan directamente en la sangre, para ser distri+uido a los di&erentes compartimentos corporales .asta llegar al lugar donde 'a a producir su e&ecto terapéutico Las 'ariantes de esta 'ía *ue se emplean con ma)or &recuencia en la prctica médica inclu)en la 'ía oral con degluci%n, su+lingual, rectal, intra'enosa, intramuscular, su+cutnea, intradérmica, transdérmica, in.alatoria ) nasal, principalmente
ll( 2ías de administración "ara e9ectos locales Las 'ías de administraci%n utilizadas con el &in de producir un e&ecto local /no sistémico0 de+en ser depositadas en alguna super&icie e3terna del paciente en donde 'a a producir su e&ecto terapéutico, reduciendo o e'itando en lo posi+le la a+sorci%n del &rmaco para no producir e&ectos sistémicos Las 'ariantes de esta 'ía *ue se emplean con ma)or &recuencia en la prctica médica inclu)en la administraci%n de &rmacos por 'ía oral con o sin degluci%n, intradérmica, cutnea, in.alatoria, nasal, ocular, %tica, 'aginal ) rectal, principalmente 7a6o la clasi&icaci%n mencionada, en el 1uadro 8 se muestran las 'enta6as ) des'enta6as de cada 'ía de administraci%n( así como cundo de+e o no usarse, ) las &ormas &armacéuticas ms comunes *ue de+enutilizarse
II( *J*)CICI,+
De acuerdo a la in&ormaci%n *ue conoce acerca de 'ías de administraci%n ) &ormas &armacéuticas conteste las siguientes preguntas5
*:"rese con sus "ro"ias "ala%ras el conce"to de "resentación 9armacéutica( La &orma en la cual se prepara o se encuentra un medicamento con el &in de su administraci%n
1.
&( 'escri%a cinco características de las "resentaciones 9armacéuticas( 9ral5 pol'os, granulados, comprimidos, cpsulas, 6ara+es, suspensiones, emulsiones Rectal ) 'aginal5 :upositorios, enemas, %'ulos, comprimidos 'aginales, dispositi'os intrauterinos ;%pica ) su+cutnea5 4omadas, cremas, geles, pastas, parc.es, implantes 9&tlmica ) %tica5 colirios, pomadas, emulsiones, insertos o&tlmicos, gotas 4arenteral5 2n)ecta+les para 'ía intra'ascular/intra'enosa, intraarterial0 o para 'ía e3tra'ascular/ intradérmica, su+cutnea, intramuscular, intratecal, epidural, intraperitoneal0 2n.alatoria5 gases medicinales /anestésicos0, aerosoles •
•
• • •
•
;(
nmente utilizada en adultos? =
(
/(
0( til en caso de vómito o inconciencia del "acienteE a "esar de ue su a%sorción es irregular e incom"leta? Rectal 5 ;iene una a+sorci%n col%nica ) ele'ada +iodisponi+ilidad en 'elocidad
1G( o ung?ento 11( $a com"aración de las vías de administración muestra ue Hmarca la o"ción incorrecta A( :e alcanzan ms rpido ni'eles sanguíneos del &rmaco si se administra por 'ía intramuscular *ue si se administra por 'ía oral B( Las 'ías de administraci%n intramuscular ) su+cutnea estn asociadas generalmente a ocasionar molestias en el sitio de administraci%n C( La +iodisponi+ilidad de la ma)oría de los &rmacos es menor cuando se administra por 'ía oral *ue por otras 'ías '( $n las 'ías intra'enosa ) ocular el &rmaco de+e a+sor+erse para llegar a la circulaci%n sistémica 9pci%n D5 por 'ía intra'enosa el &rmaco no necesita a+sor+erse )a *ue entra directo al torrente sanguíneo
1on relaci%n a las &ormas &armacéuticas5 Mar*ue la opci%n correcta /'erdadero o &also0 en cada enunciado $n la 'ía intra'enosa, se pueden administrar soluciones ) suspensiones acuosas, estériles
@ Verdadero @ Falso
$n la 'ía oral con degluci%n, las &ormulaciones lí*uidas son las de elecci%n en pacientes peditricos
@ Verdadero @ Falso
$n la 'ía intramuscular, se pueden administrar soluciones ) suspensiones acuosas u oleosas, estériles
@ 2erdadero @ Falso
Los coliriosB son soluciones acuosas estériles *ue se administran por 'ía %tica
@ 2erdadero @ Falso
Las &ormulaciones lí*uidas dise
@ 2erdadero @ Falso
Las grageas o ta+letas recu+iertas son utilizadas para la 'ía de administraci%n su+lingual
@ Verdadero @ Falso
1on relaci%n a las 'ías de administraci%n5 Mar*ue la opci%n correcta /'erdadero o &also0 en cada enunciado $n la 'ía intra'enosa, es &cil retirar el &rmaco del sitio de administraci%n en casos de into3icaci%n por so+redosis
@ Verdadero
La 'ía oral con degluci%n es la ms utilizada por su comodidad
@ 2erdadero @ Falso
La 'ía in.alatoria re*uiere de la cooperaci%n del paciente
@ 2erdadero @ Falso @ 2erdadero @ Falso
$n la 'ía intra'enosa, la a+sorci%n del &rmaco se realiza por di&usi%n simple
@ Falso
La 'ía intradérmica de+e ser utilizada solo por personal capacitado
@ 2erdadero @ Falso
La 'ía su+lingual permite la autoadministraci%n
@ 2erdadero @ Falso @ 2erdadero @ Falso
La 'ía su+lingual est recomendada en pacientes peditricos
Experimento
Determinación de las concentraciones plasmáticas del fármaco con diferente forma farmacéutica por la misma vía de administración
i( Antecedente s Las ta+letas son las &ormas &armacéuticas ms comnmente utilizadas por 'ía oral $3isten di'ersas 'ariedades de ta+letas, entre ellas estn las tradicionales ) las e&er'escentes, las cuales de+en ser disueltas en agua inmediatamente antes de su administraci%n Una de las principales 'enta6as de las ta+letas e&er'escentes &rente a las con'encionales es *ue el &rmaco se est administrando en soluci%n, lo *ue &acilita e incrementa su 'elocidad de a+sorci%n ) reduce el tiempo de inicio del e&ecto &armacol%gico ll( Pro"ósito estudio
del
Cue el alumno comprenda como se alteran los cursos temporales de un &rmaco administrado por la misma 'ía pero con di&erentes &ormas &armacéuticas
iii('ise@o e:"erimental $n un estudio clínico se administr% una sola dosis /#" mg0
de ranitidina, un antiulceroso, en una ta+leta con'encional % una ta+leta e&er'escente a # 'oluntarios sanos +a6o un dise
iv( )esultados La Figura # muestra el curso temporal de los ni'eles plasmticos ranitidina /#" mg0 detectados en los su6etos después de la administraci%n de una sola dosis de dos &ormas &armacéuticas di&erentes administradas por 'ía oral
Figura 1. Curso Temporal del promedio de los niveles plasmáticos de ranitidina (150 mg) en dos formas farmacéuticas (tableta convencional y tableta efervescente) administrados por va oral (n!15) (media " #.#.)
v( *valuación 1(
&('e acuerdo a los resultados del e:"erimentoE
;(<*n cuanto tiem"o se alcanzan las concentraciones "lasmáticas má:imas con cada 9orma 9armacéutica? ;a+letas e&er'escentes apro3imadamente en #! o #8" .oras ;a+letas con'encionales apro3imadamente en !"" .oras (
Experimento # 2 Determinación de las concentraciones plasmáticas de un fármaco administrado por diferentes vías de administración.
i( Pro"ósito estudio
del
Cue el alumno comprenda como se alteran los cursos temporales de la misma dosis de un &rmaco administrado por di&erentes 'ías de administraci%n
ii( 'ise@o e:"erimental $n un estudio clínico se administr% una sola dosis /! mg0 de clonazepam, un anticon'ulsi'o, por 'ía oral con degluci%n /ta+leta con'encional0, por 'ía intra'enosa /soluci%n in)ecta+le0 ) por 'ía intramuscular /soluci%n in)ecta+le0 $n este estudio participaron #! personas +a6o un estudio cruzado de tres 'ías 1ada periodo
de tratamiento dura días con un periodo de la'ado entre cada uno de !# días Las condiciones e3perimentales ) los criterios de inclusi%n ) e3clusi%n se pueden consultar en 1re'oisier ) cols, !""8 4ara la construcci%n de los cursos temporales de las concentraciones plasmticas del &rmaco por cada 'ía de administraci%n se tomaron muestras de sangre /#" mL0 a tra'és de un catéter intra'enoso pre'iamente colocado en los 'oluntarios La primer muestra de sangre corresponde al tiempo cero /antes de la administraci%n del &rmaco0, ) las siguientes se tomaron a los , #" ) 8" minutos( ) a las #, !, 8, H, G, I, #" ) #! .oras después de su administraci%n Las muestras colectadas se analizaron por cromatogra&ía de gases para determinar las concentraciones del &rmaco
iii( )esultados La Figura ! muestra el curso temporal de los ni'eles plasmticos clonazepam /! mg0 detectados en los su6etos después de la administraci%n de una sola dosis por las di&erentes 'ías de administraci%n
Figura $. Curso Temporal del promedio de los niveles plasmáticos de clona%epam ($ mg) administrado por va intravenosa (triángulos)& intramuscular (cuadro) y va oral con degluci'n (crculo). a gráfica muestra las medias aritméticas de doce suetos para cada va de administraci'n.
iv( *valuación 1(
&('e acuerdo a la 9igura &E
Cuadro 1. Formas Farmacéuticas. Forma &armacéutica Aerosol( :istema coloidal constituido por una &ase lí*uida o s%lida, dispersa en una &ase gaseosa, en'asado +a6o presi%n ) *ue li+era el o los &rmacos por acti'aci%n de un sistema apropiado de 'l'ulas Am"olletas( 4e*ue
Vía de administraci%n 1utnea /t%pica0 Nasal 2n.alaci%n
2n)ecta+le 9ral con degluci%n
Cá"sula( 1uerpo .ueco /pe*ue
9cular /o&tlmica0
Crema( 4reparaci%n lí*uida o semis%lida *ue contiene el o los &rmacos ) e3cipientes necesarios para o+tener una emulsi%n, generalmente aceite en agua, comnmente con un contenido de agua superior al !" por ciento
1utnea /t%pica0 Vaginal
*lí:ir( :oluci%n .idroalco.%lica, *ue contiene el o los &rmacos ) e3cipientes( contiene generalmente sustancias sa+orizantes, así como aromatizantes $l 9ral con degluci%n contenido de alco.ol puede ser del al #I por ciento *mulsión( :istema .eterogéneo constituido de dos lí*uidos no misci+les entre sí( en el *ue la &ase dispersa est compuesta de pe*ueaceite o aceite>agua ) se pueden presentar como semis%lidos o lí*uidos $l o los &rmacos ) aditi'os pueden estar en cual*uiera de las dos &ases
9ral con degluci%n 2n)ecta+le 1utnea /t%pica0
*nema( 4reparaci%n lí*uida destinada a la administraci%n por 'ía rectal con el &in de o+tener un e&ecto local o general
Rectal
Frasco ám"ula ó vial( Recipiente de cristal de &orma cilíndrica ) de paredes gruesas *ue tiene una +ase, un cuero, un cuello ) una +oca #8 a !" mm de dimetro, cerrada .erméticamente con un tap%n de .ule cu+ierto con un cas*uillo de aluminio con protecci%n ) leng?eta :u 'olumen es ! a " mL :u contenido puede ser soluciones, suspensiones o pol'os lio&ilizados estériles *ue contienen la sustancia acti'a 1ontienen una o 'arias dosis ) de+en mane6arse con técnica aséptica )a *ue siempre se administra por 'ía parenteral
2n)ecta+le 1utnea /t%pica0
2magen
Forma &armacéutica
Vía de administraci%n
Im"lante( 4reparaci%n s%lida ) estéril, de tama
:u+cutnea
!el( 4reparaci%n semis%lida, *ue contiene el o los &rmacos ) e3cipientes, constituido por lo general por macromoléculas dispersas en un lí*uido *ue puede ser agua, alco.ol o aceite, *ue &orman una red *ue atrapa al lí*uido ) *ue le restringe su mo'imiento, por lo tanto son preparaciones 'iscosas
1utnea /t%pica0 9ral con degluci%n
!ragea Variedad de ta+leta de super&icie con'e3a cu+ierta con una capa de azcar, c.ocolate, +arniz o colorante $l prop%sito de ésta es e'itar el sa+or desagrada+le ) proteger el producto de la .umedad, del aire ) de los 6ugos 9ral con degluci%n gstricos 1uando la capa es resistente a estos ltimos ) adems protege a la mucosa del tracto digesti'o se llama capa entérica !ranulado( 4resentaci%n s%lida *ue contiene el o los &rmacos ) e3cipientes en conglomerados de pol'os Las partículas s%lidas indi'iduales di&ieren en &orma, tama
9ral con degluci%n
In=ecta%le( 4reparaci%n estéril destinada a su administraci%n por in)ecci%n en el cuerpo .umano
2ntra'enosa 2ntramuscular :u+cutnea 2ntradérmica
Jara%e( :oluci%n acuosa de consistencia 'iscosa, con alta concentraci%n de car+o.idratos tales como5 sacarosa, sor+itol, de3trosa, entre otros( en la *ue se encuentra disuelto el o los &rmacos ) e3cipientes
9ral con deglusi%n
$inimento( 4resentaci%n lí*uida, soluci%n o emulsi%n *ue contiene el o los &rmacos ) e3cipientes cu)o 'e.ículo es acuoso, alco.%lico u oleoso
1utnea /t%pica0
$oción( 4resentaci%n lí*uida, se puede mostrar como soluci%n, suspensi%n o emulsi%n, *ue contiene el o los &rmacos ) e3cipientes, ) cu)o agente dispersante es predominantemente agua
1utnea /t%pica0
6vulo( 4resentaci%n s%lida a temperatura am+iente *ue contiene el o los &rmacos ) e3cipientes, de &orma o'oide o c%nica, preparado con gelatina Vaginal glicerinada o con polietilenglicoles :e &unde, a+landa o disuel'e a la temperatura corporal Parc-e( Los parc.es transdérmicos son preparaciones &armacéuticas &le3i+les de tama
+olución( 4reparado lí*uido, claro ) .omogéneo, o+tenido por disoluci%n de el o los &rmacos ) e3cipientes en agua u otro disol'ente, ) *ue se utiliza e3terna o internamente Las soluciones in)ecta+les, o&tlmicas ) %ticas de+en ser estériles ) li+res de partículas
9ral 2n)ecta+le 9cular /o&tlmica0 1utnea /t%pica0 Rectal /enema0 tica Nasal
+u"ositorio( 4reparado s%lido a temperatura am+iente, *ue contiene el o los &rmacos ) e3cipientes( de &orma c%nica, cilíndrica o de +ala, destinado a ser Rectal introducido :e &unde, a+landa o se disuel'e a la temperatura corporal
2magen
Vía de administraci%n
Forma &armacéutica +us"ensión( :istema disperso, compuesto de dos &ases, las cuales contienen el o los &rmacos ) aditi'os Una de las &ases, la continua o la e3terna es generalmente un lí*uido ) la &ase dispersa o interna, est constituida de s%lidos /&rmacos0 insolu+les, pero dispersa+les en la &ase e3terna
9ral con degluci%n 2n)ecta+le 9cular /o&tlmica0 1utnea /t%pica0 Rectal /enema0
5a%leta o com"rimido( Forma s%lida *ue contiene el o los &rmacos ) aditi'os, o+tenida por compresi%n, de &orma ) de tama
F$UM, !"#"
Cuadro 2. Vías de dministración
Cutánea
:e re&iere a la aplicaci%n directa del medicamento so+re la piel para producir un e&ecto terapéutico local
In-alatoria
:e re&iere al dep%sito del &rmaco a tra'és de las 'ías aéreas 1a'idad +ucal o superiores en el parén*uima pulmonar ) la mucosa al'eolar a nasal partir de donde se a+sor+e para producir su e&ecto terapéutico
Intradérmica
:e re&iere al dep%sito del medicamento en la dermis, entre la epidermis ) el te6ido su+cutneo, mediante una agu6a La administraci%n intradérmica consiste en introducir la agu6a en un ngulo de apro3imadamente # ) depositar lentamente el contenido de la 6eringa A medida *ue se in)ecta en esta zona se &orma una ppula +lan*uecina, *ue asegura la administraci%n correcta de la soluci%n, la cual desaparece a los pocos minutos
:o+re la piel
1ara anterior del ante+razo 1ara
anterosuperior del t%ra3, por de+a6o de las cla'ículas( Regi%n su+escapular de la espalda
2magen
Intravenosa
:e re&iere al dep%sito del medicamento directamente en el torrente sanguíneo por una 'ena, a tra'és de una agu6a, eliminando el proceso de a+sorci%n La administraci%n intra'enosa consiste en introducir la agu6a directamente so+re la 'ena &ormando un ngulo de 8" a H"O e in)ectar lentamente la soluci%n
4asal
:e re&iere al dep%sito del medicamento en la mucosa nasal a 1a'idad nasal tra'és de las &osas nasales para su a+sorci%n por las 'enas capilares su+mucosas ;am+ién es empleada para producir un e&ecto local so+re los senos paranasales
,cular
:e re&iere a la aplicaci%n directa del medicamento en la mucosa con6unti'al /'ía ocular u o&tlmica0
:aco con6unti'al
,ral con deglución
:e re&iere al dep%sito del medicamento en la ca'idad +ucal ) la degluci%n del mismo para su posterior a+sorci%n a tra'és de la mucosa gastrointestinal $s la 'ía de administraci%n ms &recuentemente utilizada en la prctica médica ;am+ién se utiliza para producir e&ectos locales
1a'idad 7ucal
6tica
:e re&iere a la aplicaci%n directa del medicamento so+re la mucosa del oído
9ído
)ectal
:e re&iere al dep%sito del medicamento en la ampolla rectal 1a'idad rectal manteniéndolo a.í .asta su completa disoluci%n, lo cual permite *ue el &rmaco se a+sor+a por la mucosa rectal e ingrese a las 'enas .emorroidales A partir de éstas, una porci%n del &rmaco es conducido por la 'ena ca'a in&erior .acia al coraz%n ), la otra, al .ígado por la 'ena porta ;am+ién es utilizada para inducir un e&ecto a ni'el local( por e6emplo, para pro'ocar la e'acuaci%n en caso de estre
+u%cutánea
:e re&iere al dep%sito del medicamento por medio de una in)ecci%n en el te6ido celular su+cutneo, *ue es rico en grasa ) po+re en irrigaci%n 'ascular( ) se encuentra entre la dermis ) el te6ido muscular La administraci%n su+cutnea consiste en introducir la agu6a en un ngulo de apro3imadamente HO, aspirar ) administrar el medicamento lentamente
+u%lingual
:e re&iere al dep%sito del medicamento de+a6o de la lengua, 1a'idad 7ucal, manteniéndolo a.í .asta su completa disoluci%n $sto permite de+a6o de la lengua *ue el &rmaco se a+sor+a a tra'és de las mucosas o 'enas su+linguales ), &inalmente, el sistema de la 'ena ca'a superior lo lle'e al coraz%n, e'itando su paso por el .ígado
5ransdérmica
:e re&iere al dep%sito del medicamento so+re la piel, ) su Klteos posterior di&usi%n desde el estrato c%rneo .asta la dermis a A+domen partir de donde alcanzar la circulaci%n sistémica $spalda 4arte e3terior ) superior de +razos
2aginal
:e re&iere al dep%sito del medicamento en la ca'idad 'aginal para producir su e&ecto &armacol%gico en la mucosa 'aginal
Ventura-Martínez ) K%mez, !""
Venas5 +asílica, ce&lica ) ulnar /cu+ital0 del dorso de la mano, el ante+razo ) el pliegue del codo
Los mismos *ue la 'ía intradérmica( ), 1ara anterolateral del muslo 1ara anterior del a+domen Regi%n gltea
1a'idad 'aginal
Cuadro !. Vías de administración. Venta"as desventa"as cuando de$en o no usarse % sus formas farmacéuticas 2ía de administración
'esventaas
2entaFas
Cuando de%e usarse
Cuando no de%e usarse
Formas 9armacéuticas
23A+ '* A'I4I+5)ACI64 PA)A P),'UCI) U4 *F*C5, +I+58IC, 9ral con degluci%n
• • •
•
:u+lingual
• • •
•
•
•
•
Rectal
• •
•
•
2ntra'enosa
• •
•
4uede autoadministrarse $s 2ndolora $s econ%mica, prctica ) c%moda 4ermite retirar el &rmaco antes de su completa a+sorci%n
4uede autoadministrarse $s indolora $s econ%mica, prctica ) c%moda 4ermite retirar el &rmaco antes de su completa a+sorci%n 4roduce un e&ecto rpido /de 8 a min0 $s til en caso de urgencias médicas $l &rmaco no su&re el e&ecto del #er paso ni degradaci%n por enzimas gastrointestinales $s econ%mica 4roduce un e&ecto ms rpido *ue por 'ía oral $'ita parcialmente el e&ecto del #er paso /solo el "= del &rmaco0 No .a) degradaci%n del &rmaco por enzimas gastrointestinales N9 AP A7:9R12N 4roduce un e&ecto terapéutico inmediato 4ermite el a6uste de la dosis de acuerdo al peso del paciente
•
• •
Los alimentos alteran su a+sorci%n 4roduce irritaci%n gstrica $l &rmaco su&re del e&ecto del #er paso
•
$n pacientes conscientes ) sin pro+lemas de degluci%n
•
• •
•
•
• •
:a+or desagrada+le de los medicamentos :i .a) degluci%n de la sali'a, disminu)e la dosis
$s inc%moda 4roduce 2rritaci%n de la mucosa rectal
• •
•
• •
• • •
•
$s dolorosa $s costosa e inc%moda Re*uiere de una segunda persona para su aplicaci%n Riesgo de producir in&ecci%n en el
$n pacientes conscientes 1uando se re*uiere un e&ecto rpido
$n pacientes inconscientes ) con pro+lemas de degluci%n $n caso de '%mito $n pacientes peditricos
1uando se re*uiere de un e&ecto terapéutico inmediato Administraci%n de medicamentos no tolerados por otras 'ías
• • •
•
•
•
•
•
$n pacientes inconscientes, con pro+lemas de degluci%n, ) con irritaci%n gstrica $n caso de '%mito $n casos de urgencia, cuando se re*uiere de un e&ecto rpido $n pacientes inconscientes $n caso de '%mito $n pacientes peditricos
$n pacientes con diarrea oclusi%n intestinal, .emorroides, &isuras, a+scesos, o con inter'enciones *uirrgicas recientes en la zona
$n pacientes con pro+lemas de coagulaci%n 4ara la administraci%n de soluciones oleosas, suspensiones ) compuestos
• • • • • • •
;a+letas Krageas 1psulas :oluciones :uspensiones Jara+es $li3ires
•
;a+letas su+linguales :oluciones
•
:upositorios
•
•
:oluciones acuosas estériles
I
2ía de administración
Cuando de%e usarse
2entaFas
•
•
•
$l &rmaco no su&re degradaci%n gstrica ni meta+%lica $n caso de aparici%n de e&ectos ad'ersos, se puede suspender la administraci%n del medicamento /in&usi%n intra'enosa0 4ermite la administraci%n de 'olmenes relati'amente grandes de soluci%n /in&usi%n intra'enosa0
sitio de administraci%n Aparici%n de e&ectos ad'ersos con la misma rapidez *ue los terapéuticos Una 'ez administrado el medicamento no se puede retirar del organismo, por lo *ue se de+e administrar lentamente +a6o continua o+ser'aci%n del paciente Riesgo trom+o&le+itis ) e3tra'asaci%n de lí*uidos
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Formas 9armacéuticas
usarse *ue precipiten a las proteínas plasmticas
Administraci%n de soluciones acuosas de gran 'olumen /in&usi%n intra'enosa0
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2ntramuscular
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:u+cutnea
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4roduce un e&ecto terapéutico ms rpido *ue con la 'ía oral con degluci%n 4ermite la administraci%n de 'olmenes relati'amente grandes /.asta ml0 4ermite la administraci%n de medicamentos irritantes, así como la administraci%n de 'arios medicamentos al mismo tiempo No .a) e&ecto del #er paso Los inter'alos de administraci%n son ms prolongados 4uede autoadministrarse 4ermite el a6uste de la dosis de acuerdo al peso del paciente No .a) e&ecto del #er paso
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2ntradérmica
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"
No .a) riesgo de administraci%n intra'enosa /de+ido a *ue la dermis esta poco 'ascularizada0 4ermite el a6uste de la dosis de acuerdo al peso del paciente No .a) e&ecto del #er paso
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$s dolorosa $s costosa e inc%moda Re*uiere de una segunda persona para su aplicaci%n Riesgo de producir in&ecci%n en el sitio de administraci%n Riesgo producir parlisis ) atro&ia de los msculos por da
$s dolorosa $s inc%moda Riesgo de producir in&ecci%n en el sitio de administraci%n 4ermite un 'olumen m3imo de administraci%n de ! ml
$s dolorosa e inc%moda La a+sorci%n del &rmaco es lenta Re*uiere de personal capacitado para su aplicaci%n :%lo se puede administrar 'olmenes pe*ue
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Administraci%n de &rmacos *ue producen un e&ecto terapéutico prolongado
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Administraci%n de insulina ) .eparina 2mplantaci%n de dispositi'os de dep%sito *ue inducen un e&ecto &armacol%gico sostenido por semanas o meses
Administraci%n de las 'acunas 71K ) de la ra+ia /D1V0, para estimular el sistema inmune del paciente
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$n pacientes con pro+lemas de coagulaci%n o en estado de c.o*ue, de+ido al escaso &lu6o sanguíneo en el te6ido muscular $n zonas con contusiones, lceras, a+rasiones o cicatrices
Administraci%n de grandes 'olmenes de medicamento Administraci%n de soluciones irritantes Riesgo de producir necrosis si se aplican dos 'eces consecuti'as las in)ecciones en el mismo sitio
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$n pacientes con pro+lemas de coagulaci%n $n reas donde e3ista in&ecci%n, irritaci%n, edema, .ipersensi+ilidad o cicatrices
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:oluciones acuosas u oleosas estériles :uspensiones estériles $mulsiones estériles
:oluciones acuosas estériles :uspensiones acuosas estériles 2mplantes su+cutneos :oluciones acuosas estériles :uspensiones acuosas estériles
2ía de administración
'esventaas
2entaFas
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;ransdérmica
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2n.alatoria
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Nasal
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4uede autoadministrarse $s indolora, prctica ) c%moda :e o+tiene un e&ecto rpido ) sostenido $l &rmaco no su&re degradaci%n gstrica ni meta+%lica /e'ita el e&ecto del #er paso0 :e puede interrumpir la administraci%n del &rmaco en caso de reacciones ad'ersas 4roduce un e&ecto rpido 4ermite el a6uste de la dosis de acuerdo al peso del paciente No .a) e&ec to del #er paso
4uede autoadministrarse $s prctica ) c%moda 4roduce un e&ecto rpido No .a) e&ecto del #er paso
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Cuando de%e usarse
Riesgo de producir in&ecci%n en el sitio de administraci%n $s costosa de+ido a la presentaci%n &armacéutica en &orma de parc.e transdérmico :%lo se encuentran disponi+les algunos &rmacos en esta &orma &armacéutica
Administraci%n a ni'el .ospitalario $s poco prctica ) costosa, )a *ue se re*uiere de e*uipo especial ) personal capacitado para la administraci%n del medicamento
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4ara tratamientos .ormonales ) anticoncepti'os, en angina de pec.o /nitroglicerina0 ), para de6ar de &umar /nicotina0
Administraci%n de anestésicos generales
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Formas 9armacéuticas
Cuando no de%e usarse
4roduce un e&ecto de corta duraci%n No .a) control so+re la dosis administrada
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Administraci%n de algunos sedantes ) analgésicos
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$n pacientes con padecimientos dermatol%gicos, )a *ue los procesos in&lamatorios alteran la a+sorci%n de los &rmacos
$n pacientes inconscientes o con en&ermedad pulmonar o+structi'a cr%nica
$n pacientes inconscientes o con condiciones patol%gicas intranasales e3istentes /p%lipos, rinitis, etc0
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4arc.e transdérmico
:oluciones 'oltiles ) estériles
:oluciones acuosas estériles en spra) nasal, gotas nasales, .isopos saturados con el &rmaco o con ne+ulizador
23A+ '* A'I4I+5)ACI64 PA)A P),'UCI) U4 *F*C5, $,CA$ 9ral sin degluci%n
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4resenta las mismas 'enta6as *ue en la 'ía oral con degluci%n,
solo *ue en ésta el e&ecto es casi inmediato
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4roduce irritaci%n de la mucosa +ucal ) de la mucosa estomacal
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$n pacientes conscientes 4ara la administraci%n de algunos anestésicos locales ) anti+i%ticos tiles en el tratamiento de in&ecciones, lceras o erosiones en la ca'idad +ucal inducidas por .ongos o +acterias
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$n pacientes inconscientes $n pacientes peditricos, por el riesgo a ser ingeridos antes de e6ercer su e&ecto terapéutico so+re la ca'idad +ucal
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• • •
;a+letas mastica+les ;rociscos 4ol'os :oluciones acuosas *ue no de+en ser ingeridas
#
2ía de administración
'esventaas
2entaFas
9ral con deglusi%n
PA FU$R9N R$V2:ADA:
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4roduce irritaci%n gstrica
Cuando de%e usarse •
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$n pacientes conscientes ) sin pro+lemas de degluci%n Administraci%n de algunos la3antes ) antiparasitarios tiles en el tratamiento de in&ecciones locales
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2ntradérmica
PA FU$R9N R$V2:ADA:
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1utnea
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4uede autoadministrarse $s econ%mica ) prctica 4roduce un e&ecto terapéutico rpido ) localizado
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$s dolorosa e inc%moda Re*uiere de personal capacitado para su aplicaci%n :%lo se puede administrar 'olmenes pe*ue
Administraci%n de anestésicos locales 4ara prue+as cutneas de sensi+ilidad
Formas 9armacéuticas
Cuando no de%e usarse
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$n pacientes inconscientes $n caso de '%mito $n pacientes con pro+lemas de degluci%n $n pacientes con irritaci%n gstrica $n casos de urgencia $n pacientes con pro+lemas de coagulaci%n $n reas donde e3ista in&ecci%n, irritaci%n, edema, .ipersensi+ilidad o cicatrices
Administraci%n local de algunos analgésicos antiin&lamatorios, antisépticos ) anti+i%ticos para el tratamiento de di'ersas a&ecciones dermatol%gicas
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4uede autoadministrarse 4roduce un e&ecto terapéutico rpido ) localizado
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Nasal
!
LA: M2:MA: CU$ $N LA VQA 1U;N$A
4roduce un e&ecto terapéutico de corta duraci%n No .a) control so+re la dosis administrada 4ara su administraci%n se re*uiere del entrenamiento del paciente para la utilizaci%n de los dispositi'os dosi&icadores como5 in.alador, atomizador o ne+ulizador LA: M2:MA: CU$ $N LA VQA 1U;N$A
:oluciones acuosas estériles :uspensiones acuosas estériles
•
•
2n.alatoria
;a+letas 1psulas :oluciones :uspensiones
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$n pacientes conscientes $n caso de un ata*ue agudo de asma
$n el tratamiento de la congesti%n nasal, alergias e in&ecciones nasales
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$n pacientes inconscientes $n pacientes con en&isema pulmonar $n pacientes peditricos
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$n pacientes inconscientes
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• •
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4ol'o 4omada 1rema Kel Ung?ento Loci%n :oluci%n $mulsi%n 4ol'o :oluciones estériles :uspensiones estériles
:oluciones acuosas estériles
2ía de administración 9cular
'esventaas
2entaFas
LA: M2:MA: CU$ $N LA VQA 1U;N$A
•
•
4ercepci%n de un ligero sa+or desagrada+le de+ido a la comunicaci%n del o6o con la åe a tra'és del conducto nasolacrimal LA: M2:MA: CU$ $N LA VQA 1U;N$A
tica
LA: M2:MA: CU$ $N LA VQA 1U;N$A
LA: M2:MA: CU$ $N LA VQA 1U;N$A
Vaginal
LA: M2:MA: CU$ $N LA VQA 1U;N$A
LA: M2:MA: CU$ $N LA VQA 1U;N$A
Rectal
PA FU$R9N R$V2:AD9:
PA FU$R9N R$V2:AD9:
Cuando de%e usarse •
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$n el tratamiento del glaucoma, in&ecciones oculares, congesti%n ocular ) para inducir miosis, midriasis o anestesia
$n el tratamiento de in&ecciones locales /otitis0 $n el tratamiento de in&ecciones 'aginales, procesos in&lamatorios ) como tratamiento anticoncepti'o $n caso de estre
Formas 9armacéuticas
Cuando no de%e usarse •
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:oluciones acuosas estériles /colirios0
:oluciones acuosas estériles 1omprimidos 'ulos 1remas Keles :upositorios $nemas
Ventura-Martínez ) K%mez, !""
8
Eatson RK4, Jo.nston 7;, ;.am ;S1, Serse) S $&&er'escent and III( )*F*)*4CIA+ standard &ormulations o& ranitidine -a comparison o& t.eir p.armacoTinetics 1re'oisier 1, Delisle M1, Josep. 2, and p.armacolog) Aliment 4.armacol Foletti K ;.er #G( #"5 #8-#I 1omparati'e single-dose p.armacoTinetics o& clonazepam &olloing intra'enous, I2( $*C5U)A+ )*C,*4'A'A+ intramuscular and oral administration to .ealt.) 'olunteers $uropean Neurolog) !""8( H5 #8-# American Academ) o& 4ediatrics, Farmacopea de los $stados Unidos 1ommittee on Drugs Alternati'e Me3icanos :ecretaría de :alud, routes o& drug administration1omisi%n 4ermanente de la ad'antages and disad'antages Farmacopea de los $stados Unidos /su+6ect re'ie0 4ediatrics Me3icanos, a edici%n, ! #(#""5#H8W :uplemento Mé3ico, !"#" !H Ventura-Martínez R, K%mez 1 Vías de administraci%n de medicamentos $n5 Kuía de Farmacología ) ;erapéutica ! edici%n Rodríguez R, 1ampos A$, Vidrio /eds0 McKraill 2nteramericana, !""5 8-##
H
7u3ton 2 4.armacoTinetics and p.armacod)namics5 ;.e d)namics o& drug a+sorption, distri+ution, action, and elimination $n5 7runton LL, Lazo J:, 4arTer SL Koodman X KilmanYs ;.e p.armacological t. +asis o& t.erapeutics ## ed Ne PorT5 McKra-ill, !""G, pp #-H"