SEDIAAN SUPPOSITORIA
DEFINISI SUPOSITORIA ADALAH SEDIAAN PADAT DALAM BERBAGAI UKURAN,BOBOT DAN BENTUK, DIGUNAKAN DENGAN CARA DISISIPKAN DI RECTAL, VAGINA ATAU URETRA.
• MENURUT FI ED. III : SUPOSITORIA ADALAH SEDIAAN PADAT YANG DIGUNAKAN MELALUI DUBUR, UMUMNYA BERBENTUK TORPEDO, DAPAT MELARUT, MELUNAK,/MELELEH PADA SUHU TUBUH. JIKA TIDAK DINYATAKAN LAIN BASIS LEMAK COKLAT UNTUK DEWASA BOBOT 3 g, ANAK-ANAK 2 g
• MENURUT FI ED IV : SUPOSITORIA ADALAH SEDIAAN PADAT DALAM BEBAGAI BOBOT DAN BENTUK YANG DIBERIKAN MELALUI REKTAL, VAGINA,ATAU URETRA
SYARAT SEDIAAN SUPOSITORIA – –
HOMOGEN PADAT PADA SUHU KAMAR, MELELEH PADA SUHU TUBUH ATAU MELARUT DALAM CAIRAN TUBUH.
BENTUK SEDIAAN SUPOSITORIA BERDASARKAN TEMPAT PEMBERIAN: – SUPOSITORIA ANALIA/RECTAL DIMASUKKAN KEDALAM RECTAL. BENTUK : TORPEDO, PELURU, KERUCUT. UKURAN : BASIS LEMAK COKLAT DEWASA: 3 g: ANAK ANAK/BAYI: 2g. JIKA MENGGUNAKAN BASIS LAIN BOBOT BISA LEBIH DARI 2 g →
– SUPOSITORIA VAGINALIA/OVULA/PESSARY DIMASUKKAN KE DALAM VAGINA BENTUK: BULAT TELUR, BULAT. UKURAN : BERAT ± 5 g UNTUK ORANG DEWASA
– SUPOSITORIA URETHRALIA/BACILLA/BOUGIE DIMASUKKAN KEDALAM URETHRA BENTUK BAKSIL, PANJANG SEPERTI PENSIL. UKURAN : DIAMETER 5 mm, WANITA : DENGAN PANJANG 50 mm, BOBOT 2 g DAN PRIA : PANJANG 125 mm, BOBOT 4 g:
BERDASARKAN TUJUAN TERAPI : •
TERAPI SISTEMIK: OBAT ANTI MUNTAH, ANTI ASMA, ANALGESIK DAN HORMON. • TERAPI LOKAL: OBAT WASIR (ANTI HAEMORRHOEID), ANTI-INFLAMASI, LAKSANSIA, INFEKSI JAMUR, BAKTERI.
BERDASARKAN TIPE BASIS SUPOSITORIA: • •
SUPOSITORIA YANG MELELEH AKIBAT SUHU TUBUH DI TEMPAT PEMBERIAN SUPOSITORIA YANG MELARUT DALAM CAIRAN TUBUH DI TEMPAT PEMBERIAN
OBAT DIBERIKAN DALAM BENTUK SUPOSITORIA DAPAT DISEBABKAN OLEH BEBERAPA FAKTOR: • FAKTOR PENDERITA – PENDERITA MENGALAMI GANGGUAN MENELAN, MISAL BAYI, ORANG USIA LANJUT. – PENDERITA MENGALAMI MUAL DAN MUNTAH – PENDERITA HABIS OPERASI SALURAN CERNA BAGIAN ATAS – PENDERITA BEROBAT JALAN SEHINGGA OBAT TIDAK BISA DIBERIKAN MLL INJEKSI
• FAKTOR BAHAN OBAT - BAHAN OBAT MENIMBULKAN EFEK SAMPING YANG TIDAK DIKEHENDAKI, MISAL IRITASI LAMBUNG. - BAHAN OBAT DIRUSAK OLEH ASAM LAMBUNG - BAHAN OBAT MENGALAMI FIRST PAST METABOLISM
KEUNTUNGAN : • DAPAT DIBERIKAN PADA PENDERITA TIDAK SADAR •DAPAT DIBERIKAN PADA PENDERITA YANG MUAL DAN MUNTAH •DAPAT DIBERIKAN PADA PENDERITA SETELAH MENJALANI OPERASI SALURAN CERNA BAGIAN ATAS •BAHAN OBAT TIDAK DIRUSAK OLEH ASAM LAMBUNG ATAU ENZIM PENCERNAAN ATAU TIDAK MENGALAMI FIRST PAST METABOLISM
KERUGIAN: •JUMLAH BAHAN OBAT YANG DISERAP LEBIH KECIL DIBANDING CARA PEMBERIAN LAINNYA (ORAL) • TIMBUL RASA KURANG ENAK SAAT PENGGUNAAN.
BASIS SUPOSITORIA • KARAKTERISTIK BASIS SUPOSITORIA: – MELELEH PADA SUHU TUBUH ATAU MELARUT DALAM CAIRAN TUBUH – TIDAK TOKSIK DAN TIDAK MENGIRITASI MUKOSA TUBUH – DAPAT CAMPUR DENGAN BERBAGAI BAHAN OBAT – PELEPASAN OBAT DARI BASIS MUDAH DAN CEPAT – MUDAH DIBENTUK (DICETAK) DAN TIDAK MELEKAT SETELAH PELEBURAN – STABIL SELAMA PROSES PELEBURAN, CEPAT MEMBEKU SETELAH PELEBURAN – STABIL (TIDAK MENGALAMI PERUBAHAN WARNA, BAU MAUPUN POLA PELEPASAN BAHAN AKTIF) SELAMA PENYIMPANAN
TIPE BASIS SUPOSITORIA: •
BASIS LIPOFILIK : – LEMAK. COKLAT – LEMAK COKLAT TEREMULSI, – MINYAK NABATI TERHIDROGENASI. TIDAK CAMPUR AIR (WATER IMMIACIBLE) DAPAT MENGALAMI TRANSFORMASI POLIMORFISA, MEMADAT PADA SUHU KAMAR DAN MELELEH PADA SUHU TUBUH.
•
BASIS HIDROFILIK – GELATIN TERGLISERINASI – MACROGOL /POLIETILENGLIKOL /PEG, – SAPO GLYCERIN. LARUT ATAU TERDISPERSI DALAM AIR ATAU CAIRAN TUBUH, MEMADAT PADA SUHU KAMAR.
CARA PEMBUATAN SUPOSITORIA SUPOSITORIA DIBUAT DENGAN 3 CARA, YAITU: • MENCETAK HASIL LEBURAN • KOMPRESI • DIGULUNG DAN DIBENTUK DENGAN TANGAN
LANGKAH-LANGKAH DALAM METODE PENCETAKAN : MELEBUR BASIS MENCAMPUR BAHAN OBAT MENUANG HASIL LEBURAN KE DALAM CETAKAN DIBIARKAN HINGGA MENJADI DINGIN DAN MENGENTAL SESUAI DENGAN CETAKAN – SUPOSITORIA DILEPASKAN DARI CETAKAN – – – –
CETAKAN SUPOSITORIA TERBUAT DARI STAINLEES STEEL, ALUMINIUM , TEMBAGA/PLASTIK.
LANGKAH-LANGKAH METODE KOMPRESI DALAM CETAKAN – BASIS SUPOSITORIA DAN BAHAN LAINNYA DICAMPUR DI MORTIR HANGAT – CAMPURAN DIMASUKKAN KE DALAM SILINDER, DITUTUP DAN DITEKAN SALAH SATU UJUNG, MAKA ADONAN AKAN TERDORONG KELUAR PADA UJUNG LAIN DAN MASUK KE DALAM CETAKAN
LANGKAH-LANGKAH DALAM METODE PENGGULUNGAN DAN DIBENTUK DENGAN TANGAN – MASA SUPOSITORIA DIKERTAS, DIGULUNG MENJADI BENTUK BULAT PANJANG – PINDAHKAN KE PAPAN YANG TELAH DITABURI SEDIKIT AMYLUM DIGULUNG DENGAN PERTOLONGAN SPATEL – BAGI SILINDER DENGAN UKURAN SAMA BESAR SEJUMLAH YANG DIKEHENDAKI – DIBENTUK DENGAN TANGAN MENJADI BENTUK TORPEDO – TIMBANG SESUAI BOBOT YANG DIKEHENDAKI
LEMAK COKLAT • BERASAL DARI TANAMAN THEOBROMA CACAO, MEMILIKI 4 BENTUK POLIMORF YAITU: – – – –
γ KRISTAL, TL ±18 ° C α KRISTAL, TL 22 ° C β PRIMER KRISTAL, TL 28 ° C β STABIL KRISTAL, TL 34,5 ° C
• PEMBENTUKAN POLIMORF DIPENGARUHI OLEH SUHU PELEBURAN DAN KECEPATAN PENDINGINAN
• PEMBENTUKAN KRISTAL TIDAK STABIL DAPAT
DIHINDARI DENGAN CARA: - LEMAK COKLAT DILEBUR SEBAGIAN, SISA DITAMBAHKAN DALAM MORTIR HANGAT - LEMAK COKLAT YANG LELEH DISIMPAN PADA SUHU 28 ° -30 ° C SELAMA 3-4 HARI
• KEUNTUNGAN: DAPAT MELELEH PADA SUHU TUBUH • KERUGIAN: - MELELEH PADA UDARA PANAS - DAPAT MENJADI TENGIK - DENGAN OBAT TERTENTU DAPAT MENCAIR, MISAL: KLORAL HIDRAT - MEMPUNYAI 4 BENTUK POLIMORF DENGAN T.L. YANG BERBEDA - MENYERAP SEDIKIT AIR - TIDAK TERCAMPUR DENGAN CAIRAN TUBUH SEHINGGA DIFUSI OBAT TERGANGGU - MEMPUNYAI KECENDERUNGAN MENGALIR KELUAR DARI LUBANG TUBUH
SUPOSITORIA DENGAN LEMAK COKLAT CARA PENAMBAHAN BAHAN OBAT SAMA DENGAN SALEP: • BAHAN OBAT YANG LARUT DALAM LEMAK COKLAT,DILARUTKAN JIKA PERLU DENGAN PEMANASAN • BAHAN OBAT YANG TIDAK LARUT/TIDAK CUKUP LARUT DIAYAK DENGAN AYAKAN B40, KEMUDIAN DIGERUS DENGAN LEMAK COKLAT • BAHAN OBAT YANG LARUT DALAM AIR DILARUTKAN ASALKAN AIR YANG DIGUNAKAN DAPAT DISERAP OLEH LEMAK COKLAT
SUPOSITORIA DENGAN LEMAK COKLAT DAPAT DIBUAT DENGAN CARA • MENCETAK HASIL LEBURAN • DENGAN KOMPRESI • DIGULUNG DAN DIBENTUK DENGAN TANGAN
MASALAH-MASALAH PENCAMPURAN KHUSUS : •
BAHAN OBAT DAPAT MENURUNKAN TL LEMAK COKLAT, MISALNYA : MINYAK ATSIRI, KAMFER, KREOSOT, FENOL, KLORAL HIDRAT. SOLUSI : DAPAT DITAMBAHKAN CETACEUM ATAU CERA. CETACEUM : PENAMBAHAN ANTARA 18 % - 28% CERA : PENAMBAHAN ANTARA 4% - 6%
•
BAHAN OBAT DAPAT MENAIKAN TL LEMAK COKLAT MISAL : PERAK NITRAT, TIMBAL ASETAT. SOLUSI : DAPAT DITAMBAHKAN MINYAK KACANG.
•
BAHAN OBAT HARUS DILARUTKAN DENGAN PELARUT MISAL: EKSTRAK TANAMAN DILARUTKAN DALAM ETANOL 70%. SOLUSI : DAPAT DITAMBAHKAN ADEPS LANAE
•
BAHAN OBAT DALAM JUMLAH RELATIF BESAR, PADAT SERBUK. SOLUSI : DAPAT DITAMBAHKAN SEDIKIT ADEPS LANAE DAN DAPAT DIBUAT DENGAN CARA DIGULUNG DIBENTUK DENGAN TANGAN.
• PELUMAS : DAPAT DIGUNAKAN PARAFIN CAIR, SABUN, OLEUM RICINI DALAM ALKOHOL
• PENABUR : - AMYLUM ORYZAE - LYCOPODIUM : DAPAT MENYEBABKAN ALERGI. - TALCUM : MERANGSANG SELAPUT LENDIR
LEMAK COKLAT TEREMULSI • DENGAN PENAMBAHAN BAHAN PENGEMULSI, • • • •
MEMPERBAIKI DIFUSI OBAT KE JARINGAN SETEMPAT BAHAN PENGEMULSI DAPAT DIGUNAKAN GLISERIL MONOSTERAT 5% MEMPUNYAI TL 35° C DENGAN ADANYA AIR SUPOSITORIA AKAN MENGEMBANG DAN TERDISINTEGRASI DAPAT DIBUAT DENGAN CARA PANAS DAN DINGIN.
POLYETILENGLICOL • MERUPAKAN POLIMERASI ETYLENOXYDE
RANTAI PANJANG. • SIFAT FISIKANYA TERGANTUNG PADA BERAT MOLEKUL, BM 200 – 700 BERBENTUK CAIR, BM > 1000 BERBENTUK PADAT SEPERTI LILIN. • SEBAGAI BASIS SUPOSITORIA DAPAT DIGUNAKAN CAMPURAN PEG CAIR DAN PEG PADAT. • DAPAT DIGUNAKAN UNTUK OBAT : LUMINAL NA, SULFA-SULFA, AMINOPHYLIN.
• KEUNTUNGAN : - STABIL, TIDAK TERHIDROLISA/TERURAI - LARUT DALAM AIR DAN DALAM CAIRAN SEKRESI TUBUH. - TIDAK TENGIK - TIDAK MEMILIKI EFEK LAKSATIF - MUDAH TERLEPAS DARI CETAKAN - BUKAN MEDIA PERTUMBUHAN JAMUR
• KERUGIAN : DAPAT MENARIK AIR. PEMBUATAN SUPOSITORIA DENGAN BASIS PEG, DENGAN CARA MENCETAK HASIL LEBURAN DAN KOMPRESI
FORMULA YANG DISARANKAN : R/ PEG 4000 70 % PEG 1500 30 %
CONTOH FORMULA PEG 4000 33 % PEG 6000 47 % AIR 20 % PEG 1540 PEG 6000 PEG 400
33 % 47 % 20 %
PEG 1540 PEG 6000 AIR
33 % 47 % 20 %
GELATIN TERGLISERINASI • KEUNTUNGAN : - MEMPUNYAI SIFAT HIDROFILIK - LARUT PERLAHAN-LAHAN - BANYAK DIGUNAKAN UNTUK
-
SUPOSITORIA VAGINA. DAPAT DIGUNAKAN UNTUK OBAT SEPERTI IODOFORM, KLORAL HIDRAT, PHENOL, ASAM BORAT, ZnO.
• KERUGIAN :
-
BERSIFAT HIGROSKOPIS SULIT DILEPAS DARI CETAKAN TIDAK UNTUK SUPOSITORIA REKTAL MENUNJANG PERTUMBUHAN JAMUR
CARA PEMBUATAN DENGAN METODE MENCETAK HASIL LEBURAN : • BOTOL DITARA • AIR DAN GLISERIN, DIKOCOK • TAMBAHKAN SERBUK GELATIN KOCOK DENGAN KUAT.DIAMKAN 20 MENIT CAIRAN AKAN DISERAP DIHANGATKAN SEGERA SETELAH MASA MENCAIR, KOCOK KUAT-KUAT DAN BIARKAN DALAM BEJANA AIR HANGAT BEBERAPA SAAT TAMBAHKAN OBAT YANG TELAH DILARUTKAN DALAM AIR JIKA BOBOT KURANG, TAMBAHKAN AIR HANGAT SAMPAI BOBOT YANG SEHARUSNYA, KOCOK PELAN-PELAN TUANG KEDALAM CETAKAN YANG TELAH DIOLESI PARAFIN CAIR →
• • • •
HAL-HAL YANG PERLU DIPERHATIKAN JIKA TERDAPAT: • Ag NO3 DAN PROTARGOL
LARUTAN BOLEH DIHANGATKAN SEDIKIT MUNGKIN. JIKA PROTARGOL JUMLAH BANYAK (LEBIH DARI 5 %) DILARUTKAN DALAM AIR DAN TURUT DIHANGATKAN →
• OBAT TIDAK LARUT DALAM AIR DAN GLISERIN, OBAT DIGERUS DENGAN GLISERIN
• IODOFORM DAN SENYAWA YANG BERAT, MASA DIBUAT DALAM SUATU PINGGAN, SEDANGKAN IODOFORM DIGERUS DENGAN AIR
• TANIN DAN EXTR. RATANHIAE (ZAT SAMAK)
MASA
→
DALAM KEADAAN HANGAT AGAR MASA TIDAK KETINGGALAN ENDAPAN ZAT SAMAK
CONTOH FORMULA MENURUT B.P. GLYCERIN 70 GELATIN 14 AIR 16
MENURUT F.I. IV GLYCERIN 70 GELATIN 20 AIR 10
BAHAN DASAR LAIN • MINYAK PENGGANTI LEMAK COKLAT BASIS LEMAK DAPAT DIBUAT DARI MINYAK NABATI, MISAL MINYAK KELAPA, KELAPA SAWIT YANG DIMODIFIKASI DENGAN ESTERIFIKASI, HIDROGENASI, FRAKSIONASI
• SURFAKTAN BEBERAPA SURFAKTAN NONIONIK MEMPUNYAI SIFAT KIMIA MENDEKATI PEG, MISAL ESTER AS. LEMAK POLIOKSIETILEN, POLIOKSIETILEN STEARAT DAPAT DIGUNAKAN DALAM BENTUK TUNGGAL/ KOMBINASI DENGAN BAHAN DASAR YANG LAIN KEUNTUNGAN : MUDAH TERDISPERSI DALAM AIR
PENENTUAN JUMLAH BAHAN DASAR SUPOSITORIA: UNTUK BERAT SUPOSITORIA DENGAN BERAT 2 g: • BILA JUMLAH OBAT KECIL (< 50Mg /SUPOSITORIA) BJ OBAT = BJ BASIS • BILA JUMLAH OBAT BESAR (> 50Mg/SUPOSITORIA) BJ BASIS DIPENGARUHI OLEH BJ OBAT.
CARA PENENTUAN JUMLAH BASIS : –
MEMBUAT SUPOSITORIA PERCOBAAN :
1. TIMBANG OBAT UNTUK SATU SUPOSITORIA (A gram) 2. BAHAN OBAT DITAMBAH SEDIKIT LEBURAN BASIS DITUANG KE CETAKAN HINGGA PENUH. 3. SETELAH MEMADAT KELUARKAN DAN DITIMBANG (B gram) 4. BERAT BASIS : (B – A)
Misal: Diketahui: Berat rata - rata supositoria dengan basis ol.cacao 2 g, Berat bhn obat 0,3 g, berat basis dan bhn obat 2,1 g, maka berat basis 2,1 g – 0,3 g = 1,8 g berat basis yang ditambahkan 2 g – 1,8 g = 0,2 g Maka faktor densitas bhn obat = 0,3 = 1,5 0,2
Jika akan dibuat 10 supositoria : PB: 1. Bahan obat 0,3g x 10 = 3 g 2. Ol. Cacao (2x10) – (3/1,5) = 20g – 2g = 18 g
DENGAN NILAI PENGGANTI NILAI PENGGANTI OBAT ADALAH BERAT BASIS YANG MEMPUNYAI VOLUME SAMA DENGAN VOLUME 1gram BAHAN OBAT PERHITUNGAN KOREKSI BOBOT MENGGUNAKAN FAKTOR DENSITAS ( Remington’s, the science &practice of Pharmacy)
FAKTOR DENSITAS • Aspirin • Barbital • Aminophylline • Bismuth salicylate • Chloral hydrate • Cocaine hydrochloride • Codeine phosphate • Diphenhydramine hydrochloride • Morphine hydrochloride • Phenobarbital • Zinc Oxide
1.3 1.2 1.1 4.5 1.3 1.3 1.1 1.3 1.6 1.2 4.0
Density Factor =
Contoh: R/ Aspirin
weight of drug weight of base displaced
0,3
Ol.Cacao ad 2 m.f supp.dtd No XII S 3 dd I
Perhitungan bahan: 0,3 x 12 = 3,6 g 1. Aspirin 2.Ol. Cacao (2x12) – (3,6/1,3) = 21,23 g
WADAH, ETIKET, LABEL DAN PENYIMPANAN SUPOSITORIA. • WADAH DAPAT BERUPA KOTAK KARTON/PLASTIK YANG DIBERI SEKAT.SEBAIKNYA DIBUNGKUS DALAM ALUMINIUM FOIL/KERTAS BERMALAM. • PENYIMPANAN : F.I.Ed. IV, SUPOSITORIA DENGAN BAHAN DASAR : – – –
LEMAK COKLAT : HARUS DISIMPAN DALAM WADAH TERTUTUP BAIK, PADA SUHU DIBAWAH 30◦ C (SUHU KAMAR TERKENDALI) GELATIN TERGLISERINASI : HARUS DISIMPAN DALAM WADAH TERTUTUP RAPAT, PADA SUHU DIBAWAH 35 ◦ C. POLIETILEN GLIKOL : HARUS DALAM WADAH TERTUTUP RAPAT, DAPAT DISIMPAN TANPA PENDINGINAN, HARUS TERTERA LABEL PETUNJUK BASAHI DENGAN AIR SEBELUM DIGUNAKAN
CARA MENGGUNAKAN SUPOSITORIA • JIKA DIPERLUKAN KOSONGKAN • • • • •
ISI PERUT CUCI TANGAN LEPAS BUNGKUS SUPOSITORIA MASUKKAN SUPOSITORIA KEDALAM RECTAL JANGAN MENGOSONGKAN ISI PERUT ad 1 JAM (KCL. LAXATIVE) CUCI TANGAN
Latihan 1 R/ Paracetamol 0,25 Ol. Cacao ad 2 m.f. sup dtd no. X S 3 dd I Ket: Jk dr hsl percobaan, diket bobot rata basis 2 g, bobot basis+bhn obat 2,15 g. Hitung a. faktor densitas dan PB ! b. Hitung dosis (jika Pasien umur 10 tahun)