BAB II TINJAUAN PUSTAKA
HIPNOTIK SEDATIF SEDATIF
Tergolo golong ng obat obat pend pendep epre ress Susu Susuna nan n Sara Saraff Pusa Pusat, t, yang ang tida tidak k sele selekt ktif if dan dan menyebabkan tenang, kantuk, hilang kesadaran, anestesi, koma, dan mati. Obat sedatif pada dosis terapi menekan aktivitas, menurunkan respon terhadap emos emosii dan dan mene menenan nangk gkan. an. Obat Obat hipn hipnot otik ik pada pada dosi dosiss tera terapi pi meny menyeba ebabka bkan n kant kantuk uk,, ,mempermudah tidur, dan mempertahankan tidur, yang menyerupai tidur fisiologis. Obat hipnotik-sedatif secara garis besar dibagi menjadi golongan barbiturat dan nonbarbiturat. Golongan barbiturat antara lain fenobarbital, pentobarbital, secobarbital, amobarbital amobarbital,, thiopental. thiopental. Golongan non barbiturat barbiturat antara lain benodiaepin, benodiaepin, metiprilo metiprilon, n, glutetimid, paraldehyde, kloral hidrat, etinamat. Obat golongan benodiaepin, seperti cloraepate, diaepam, fluraepam, !uaepam, temaepam, triaolam, o"aepam. #fek-efek obat hipnotik sedatif a. Sedatif #fek sedatif merupakan efek penekanan kesiapsiagaan dengan penurunan aktivitas spontan. b. $ipnotik #feknya dapat menyebabkan tidur pada dosis hipnotik c. %nestesi Pada dosis tinggi akan mendepresi sistem saraf pusat hingga tingkat tertentu yang dikenal sebagai tahap &&& dari anestesi umum d. #fek #fek ant antik ikon onvu vuls lsii 'apat 'apat mengham menghambat bat perkem perkembang bangan an dan penyebar penyebaran an aktivi aktivitas tas epilep epileptik tik dida didala lam m sist sistem em sara saraff pusa pusat. t. Obat Obat hipn hipnot otik ik sead seadti tiff tert terten entu tu memi memili liki ki selekt selektivi ivitas tas,, sehing sehingga ga mempuny mempunyai ai efek efek antiko antikonvu nvulsi lsi tanpa tanpa efek efek depresi depresi sistem saraf pusat. e. (el (elaksa aksassi Ot Otot )ebe )ebera rapa pa obat obat hipno hipnoti tik k seda sedati tif, f, khusu khususn snya ya golon golongan gan carb carbam amat atee dan dan benodiaepin mempunyai efek penghambatan pada refleks polisinaptik p olisinaptik dan pada dosis tinggi mendepres transmisi pada neuromuscular junction. f. Pengar Pengaruh uh terhad terhadap ap fungsi fungsi pernapa pernapasan san dan dan cardiovas cardiovaskul kuler er g. Toleran Toleransi, si, keter ketergantu gantungan ngan Psikolo Psikologi gi dan fisiologi fisiologi
DIAZEPAM
'iaepam merupakan sebuah turunan narkoba. 'iaepam disebutkan termasuk dalam golongan psikotropika, nama dagangnya antara lain valium. 'iaepam merupakan turunan beodiaepin. Obat ini pada SSP akan memberikan efek utama* sedasi, hipnosis, pengurangan emosi, relaksasi otot dan anti konvulsi.
Farmakodinamik
Pada Susunan Saraf Pusat. +erja utama diaepam yaitu potensiasi inhibisi neuron dengan asam gammaaminobutirat G%)% sebagai mediator pada sistim syaraf pusat. G%)% dan )enodiaepin yang aktif secara klinik terikat secara selektif dengan reseptor G%)%chlorida ionofor kompleks. Pengikatan ini akan menyebabkan pembukaan kanal /l-. 0embran sel saraf secara normal tidak permeable terhadap ion chlorida, tapi bila kanal cl- terbuka, memungkinkan masuknya ion klorida, meningkatkan potensial elektrik sepanjang membran sel dan menyebabkan sel sukar tereksitasi. )enodiaepin sendiri tidak dapat membuka kanal klorida dan menghambat neuron. Sehingga benodiaepin merupakan depresan yang relatif
aman. Pernapasan Obat ini hanya berefek sedikit pada pernapasan, dosis hipnotik tidak berpengaruh pada pernapasan orang normal. 'iaepam dosis preanestetik mendepresi ringan ventilasi alveolar dan menyebabkan asidosis respiratoar. 'aiepam yang
diberikan se1aktu anestesi dapat menyebabkan apnea. Sistem cardiovaskuler #fek diaepam pada sistim cardiovaskuler umumnya ringan. Pada dosis anestesi dapat menurunkan tekanan darah dan meningkatkan frekuensi denyut jantung.
Farmakokinetik
Semua obat benodiaepin diabsorpsi secara sempurna. )enodiaepin dan metabolit aktifnya terikat pada protein plasma. +ekuatan ikatanya berhubungan erat dengan sifat lipofiliknya. )erkisar antara 234 pada alpreolam dan 554 pada diaepam. +adar benodiaepin pada cairan cerebrospinal kira-kira sama dengan kadar obat bebas dalam darah.
Obat ini di metabolisme secara ekstensif oleh beberapa sistem enim mikrosom hati. '& metabolisme menjadi metabolit aktif. 0etabolisme benodiaepin terjadi dalam 6 tahap * desalkilasi, hidroksilasi, dan konjugasi. 'iaepam memiliki masa absorpsi ma"imum 7.8 9 :.3 jam, metabolit aktif terpenting 'esmetildiaepam dan diaepam. ;aktu paruh diaepam :3-83jam sedangkan 1aktu paruh desmetildiaepam 83-733 jam.
Indikasi
Penggunaan utama adalah untuk meringankan 'iaepam an"iety, nervousness, ketegangan, serangan panik, dan negara yang agitation.
Serangan disorders dan otot spasms dan sebagai adjunctive pengobatan berbagai kondisi nyeri otot.
>angka pendek pera1atan insomnia, tidur yang disorder dicirikan oleh ketidakmampuan untuk tidur tetap untuk jangka 1aktu yang 1ajar.
Pera1atan tetanus, suatu kondisi yang ditandai dengan lama kontraksi dari serat otot kerangka.
'iaepam kadang-kadang digunakan dalam pera1atan untuk rongseng usus syndrome.
Status untuk memperlakukan epilepticus, kondisi yang mengancam kehidupan di mana otak berada dalam keadaan tetap serangan.
0enggunakan adjunctive untuk pera1atan kejang kelumpuhan atau sebagian kerugian gerakan.
Sebagai (emedy yang sakit alleviates sindrom orang yang kaku, yang langka neurologic disorder etiologi yang tidak diketahui.
Efek samping
Pada pemakaian kronik dapat menimbulkan ketergantungan ji1a dan raga,
0enimbulkan rasa kantuk, berkurangnya daya konsentrasi dan reaksi.
(eaksi alergi
Penutupan kerongkongan
?uka di mulut atau tenggorokan
@ello1ing dari kulit atau bola mata
)engkak dari bibir, lidah atau 1ajah, gatal
Perubahan dalam visi
%taksia
kelelahan
mual dan konstipasi,
gejala-gejala ekstra pirimidal.
neutropenia.
perubahan libido,
sakit kepala,
amnesia,
hipotensi.
retensi urin, incontinenc
Kontraindikasi
Penderita hipersensitif )ayi diba1ah A bulan ;anita hamil dan menyusui 'epresi pernapasan Glaucoma sudut sempit gangguan pulmoner akut +eadaan phobia
Interaksi Obat
Penggunaan bersama obat-obat depresan Susunan Syaraf Pusat atau alkohol dapat meningkatkan efek depresan. /imetidin dan Omepraol mengurangi bersihan benodiaepin. (ifampisin dapat meningkatkan bersihan benodiaepin. Dosis 'osis diaepam untuk induksi * 3.7-3.8 mgkgbb. Pada orang sehat, dosis diaepam 3.:
mgkgbb sebagai medikasi pra-anestetik yang diberikan bersama narkotik analgesik sudah menyebabkan tidur. Pada pasien dengan resiko tinggi poor risk hanya dibutuhkan
3.7-3.: mgkgbb. Bntuk menimbulkan sedasi, penambahan :.8 mg diaepam tiap 63 detik diberikan sampai pasien tidur ringan atau terjadi nistagmus, ptosis, atau gangguan bicara. Bmumnya dibutuhkan 8-63 mg untuk sedasi ini. PHENOBARBITAL
Phenobarbital atau disebut juga phenobarbitone merupakan obat bius tidur. Pertama kali dipasarkan sebagai luminal oleh Criedr )ayer et comp. banyak digunakan sebagai antikonvulsan di seluruh dunia dan tertua yang masih umum digunakan. 'igunakan untuk hipnotik dan menenangkan. Phenobarbital tidak digunakan sebagai obat yang pertama kali diberikan untuk pengobatan, namun digunakan sebagai alternative ketika pasien gagal diterapi dengan pengobatan yang lebih modern
Seara!
Phenobarbital sudah lama dipasarkan pada tahun 757: oleh perusahaan )ayer dengan menggunakan merek luminal. 'an digunakan oleh dokter di >erman untuk membunuh anak yang lahir dengan deformitas, yang saat itu merupakan kebijakan Dai, >erman. 'ulu juga digunakan untuk penyakit kuning dan profila"is pada kejang demam.
Indikasi
'igunakan untuk pera1atan semua jenis serangan pada epilepsi sebagai alternatif
Efek Samping
@aitu sedatif, hipnotik, )isa terjadi 1ithdra1al syndrom bisa terjadi akibat penghentian mendadak atau jika dosis obat dikurangi secara tajam. Gejala-gejala 1ithdra1al antara lain* an"iety ,increased heart rate, s1eating, confusion ,seiures, kematian. #fek pada system saraf yaitu ata"ia, nystagmus, dan pusing. Pada orang tua dapat menimbulkan rasa gembira dan rasa bingung, sedang pada anak dapat menyebabkan hiperaktif
Farmakokinetik
)abiturat diabsorbsi per oral dan beredar luas di seluruh tubuh. Obat tersebar dalam tubuh dari otak sampai ke daerah splanknikus. Otot skelet dan akhirnya ke jaringan
lemak. Gerakan ini penting dalam menentukan jangkau 1aktu kerja yang singkat dari thiopental dan derivatjangka pendek lainnya. )arbiturat dimetabolisme dalam hati dan metabolit yang tidak aktif dikeluarkan dalam urin . Phenobarbital memiliki bioavailabilitas 534. 'alam plasma puncaknya mencapai E-7: jam. %kan berada dalam tubuh sekitar :-2 hari dan mengikat protein :3-F34. 'imetabolisme oleh hati, terutama melalui hidroksilasi dan glukoronidasi, dan menginduksi banyak isoim dari sistem sitokrom PF83
Farmakodinamik S"s"nan Saraf P"sat #
#fek utama barbiturat ialah depressi SSP. Semua tingkat depresi dapat di capai, mulai dari sedasi, hipnosis, berbagai tingkat anastesia, koma, sampai kematian. )arbiturat tidak dapat mengurangi rasa nyeri, tanpa disertai hilangnya kesadaran, dan dosis kecil barbiturat dapat meningkatkan reaksi terhadap rangsangan nyeri. Pada beberapa individu, dan dalam keadaan tertentu, misalnya adanya rasa sakit, barbiturat tidak menyebabkan sedasi melainkan malah menimbulkan eksitasi kegelisahan dan delirium. hal ini mungkin disebabkan adanya depresi pusat penghambatan
Efek pada tingkatan tid"r #
#fek hipnotik barbiturat meningkatkan total lama tidur dan mempengaruhi tingkatan tidur yang bergantung pada dosis dan tempat dan mekanisme kerja pada SSP. )arbiturat bekerja pada seluruh SSP, 1alaupun pada setiap tempat tidak sama kuatnya. 'osis non anesthesi terutama menekan respon pasca sinaps. Penghambatan hanya terjadi pada sinaps G%)%-nergik.. )arbiturat memperlihatkan beberapa efek yang berbeda pada eksitasi dan inhibisi transmisi sinaps, kapasitas barbiturat membantu kerja G%)% sebagian menyerupai kerja benodiaephin, namun pada dosis yang lebih tinggi bersifat sebagai
agonist
G%)%-nergik,
sehingga
menimbulkan depresi SSP yang berat
Pernapasan #
dalam
dosis
tinggi
barbiturat
dapat
)arbiturat menyebabkan depresi nafas. Pemberian barbiturat dosis sedatif hampir tidak berpengaruh terhadap pernafasan, sedangkan dosis hipnotik oral menyebabkan pengurangan frekuensi dan amplitudo nafas, ventilasi alveol sedikit berkurang sesuai dengan keadaan tidur fisiologis. Pemberian oral barbiturat yang sangat tinggi atau suntikan iv yang terlalu cepat menyebabkan depresi nafas yang lebih berat
Sistem Kardio$ask"%ar #
Pada dosis oral sedatif atau hipnotik, barbiturat tidak memberikan efek yang nyata terhadap sistem kardiovaskular. Crekuensi nadi dan tekanan darah sedikit menurun seperti terjadi dalam keadaan tidur fisiologis. Pemberian babiturat dosis terapi iv secara cepat dapat menyebabkan tekanan darah turun secara mendadak sebentar. #fek kardiovaskular terhadap intoksikasi barbiturat sebagian besar disebabkan oleh hipoksia sekunder akibat infeksi nafas. 'osis tinggi barbiturat menyebabkan depresi pusat vasomotor diikuti vasodilatasi perifer sehingga terjadi hipotensi. )arbiturat dosis sangat tinggi berpengaruh langsung terhadap kapiler sehingga menyebabkan syok kardiovaskular
Kontraindikasi #
%kut porpiria, oversensitive terhadap barbiturat, stress, hiperkinesi 'aftar pustaka Carmakologi dan terapi B&. :332. #disi 8. >akarta * Gaya baru
